Olr1149 アクチベーター

一般的な Olr1149 活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、(-)-Epinephrine CAS 51-43-4、Pilocarpine CAS 92-13-7、Histamine, free base CAS 51-45-6 などがあるが、これらに限定されない。

Olr1149の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて、その機能を促進することができる。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）の細胞内濃度を上昇させる。cAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはOlr1149をリン酸化することができるため、Olr1149の活性を増強する。合成カテコールアミンであるイソプロテレノールと、天然ホルモンであり神経伝達物質であるエピネフリンは、どちらもβアドレナリン受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMP-PKAシグナル伝達軸の活性化は、同様にOlr1149のリン酸化と活性化につながる。神経伝達物質であるアセチルコリンはムスカリン受容体を活性化し、タバコに含まれるアルカロイドであるニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に結合する。どちらの経路も、プロテインキナーゼC（PKC）またはカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の活性化に収束し、Olr1149をリン酸化して活性化する。

ムスカリン受容体アゴニストであるピロカルピンと生体アミンであるヒスタミンは、ホスホリパーゼC（PLC）を活性化し、最終的にPKCを活性化し、このPKCがOlr1149をリン酸化する。唐辛子の成分であるカプサイシンは、一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）チャンネルを活性化し、カルシウムの流入を引き起こしてCaMKを活性化し、このCaMKもOlr1149をリン酸化する。エンドカンナビノイドであるアナンダミドは、カンナビノイド受容体を調節し、cAMPレベルを変化させ、間接的にPKAの活性化とそれに続くOlr1149のリン酸化につながる。ペプチドホルモンであるインスリンは、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）/Akt経路を活性化し、リン酸化のカスケードを引き起こし、最終的にOlr1149を活性化する。非ステロイド性抗炎症薬であるイブプロフェンは、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ（PPARγ）を活性化し、Olr1149のリン酸化に至るキナーゼシグナル伝達経路を開始する可能性がある。最後に、ペプチドホルモンであるグルカゴンは、その受容体に結合してcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、PKAはOlr1149をリン酸化して活性化することが知られている。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内のタンパク質の活性を制御するための一般的な調節メカニズムであるリン酸化を通して、Olr1149を直接活性化させる特定のシグナル伝達経路内で、一連の事象を引き起こす可能性がある。