Olr111 アクチベーター

一般的なOlr111活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ピロカルピンCAS 92-13-7、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、カプサイシンCAS 404-86-4などがあるが、これらに限定されるものではない。

Olr111の化学的活性化因子は、タンパク質の活性化をもたらすために影響を及ぼすシグナル伝達経路に基づいて分類することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接標的としてcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは幅広い基質を持っており、cAMPシグナル伝達カスケードの一部としてOlr111をリン酸化し活性化するのに適している。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはcAMP濃度を上昇させ、その後PKAを活性化し、Olr111をリン酸化する。エピネフリンもまた、アドレナリン受容体との相互作用を通してcAMPを上昇させ、PKAを活性化する。これは、アドレナリン受容体の関与を通してOlr111が活性化される共通の経路を示している。グルカゴンもこれと同じメカニズムで、受容体に結合してcAMPを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くOlr111のリン酸化を引き起こす。

一方、ピロカルピンはムスカリン受容体を介してホスホリパーゼC（PLC）を活性化し、ジアシルグリセロール（DAG）とイノシトール三リン酸（IP3）の産生につながる。この経路はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはOlr111をリン酸化し活性化する可能性がある。H1受容体を介したヒスタミンとムスカリン受容体を介したアセチルコリンもPLCを活性化し、PKCの活性化とOlr111のリン酸化の可能性をもたらす。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に関与し、イオンフラックスを変化させ、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）に影響を与え、Olr111のリン酸化と活性化の別の道を提供する。同様に、カプサイシンは一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）チャネルを活性化し、カルシウムの流入とCaMKの活性化をもたらし、Olr111をリン酸化する可能性がある。アナンダミドは、カンナビノイド受容体への作用を通してcAMPレベルを調節し、PKAを活性化する。インスリンはその受容体を通してPI3K/Akt経路を活性化し、AktはOlr111を含む複数の下流標的をリン酸化する可能性がある。最後に、イブプロフェンは主に抗炎症作用があるが、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ（PPARγ）を活性化し、Olr111をリン酸化し活性化するキナーゼの活性化につながる可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ異なる経路で作用するが、いずれもOlr111のリン酸化と機能活性化に収束する。