Olr1065 アクチベーター

一般的な Olr1065 活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ピロカルピン CAS 92-13-7、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6 などがあるが、これらに限定されない。

Olr1065の化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路に関与して、タンパク質の活性化作用を引き出すことができる。アデニルシクラーゼを直接刺激する能力で知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にOlr1065をリン酸化し、活性化に導く。アドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールとエピネフリンもまた、アデニルシクラーゼ活性を亢進させ、cAMPを増加させ、PKAを活性化し、Olr1065のリン酸化と活性化をもたらす。同様に、グルカゴンは受容体に結合し、cAMP-PKAシグナル伝達軸を利用して、リン酸化によりOlr1065を活性化する。

アナンダミドはカンナビノイド受容体を活性化し、アデニルシクラーゼとPKA経路を調節し、最終的にOlr1065の活性化につながる。アセチルコリンとピロカルピンは、M3ムスカリン受容体への作用を通して、ホスホリパーゼC（PLC）を刺激し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。H1受容体に結合するヒスタミンも同様の経路をたどり、PLCを活性化し、続いてPKCを活性化してOlr1065の活性化を誘導する。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、カルシウムの流入とカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）の活性化を促進し、これもOlr1065の活性化につながる。インスリンは、その受容体を介して、ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）／Akt経路を開始し、Aktを介したリン酸化とOlr1065の活性化に至る。イブプロフェンは、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ（PPARγ）を活性化することにより、Olr1065をリン酸化し活性化する下流のキナーゼに影響を与える。最後に、カプサイシンは、一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）への作用により、カルシウムの流入を誘導し、CaMKを活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、特定の受容体やシグナル伝達カスケードに関与することで、様々なキナーゼによるリン酸化を介してOlr1065の活性化を確実にする。