Date published: 2025-9-12

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Olfr690阻害剤

一般的なOlfr690阻害剤としては、プロプラノロールCAS 525-66-6、(RS)-アテノロールCAS 29122-68-7、酒石酸メトプロロールCAS 56392-17-7、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ベラパミルCAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Or52b1遺伝子にコードされるOlfr690は、ムササビの嗅覚受容体で、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)スーパーファミリーのメンバーである。これらの受容体は嗅覚に不可欠であり、鼻上皮で匂い分子を検出し、嗅覚知覚につながる神経細胞応答を開始する。Olfr690のような嗅覚受容体は、多くの神経伝達物質受容体やホルモン受容体に共通する7つの膜貫通ドメイン構造を共有している。嗅覚受容体は、匂いのシグナルの認識とGタンパク質を介した伝達を担っている。特定の匂い物質によってこれらの受容体が活性化されると、多くの場合サイクリックAMP(cAMP)のようなセカンドメッセンジャーの調節を伴う様々な細胞内イベントが引き起こされる。

GPCRのシグナル伝達経路は複雑であり、直接的に作用する阻害剤はあまり知られていないことから、関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを調節する間接的な阻害剤に焦点が当てられている。プロプラノロール、アテノロール、メトプロロールなどのβアドレナリン受容体拮抗薬は、GPCRシグナル伝達に重要な要素である細胞内のcAMPレベルを低下させる。このcAMPの減少は間接的にGPCRのシグナル伝達経路に影響を与え、Olfr690のような嗅覚受容体の機能を変化させる可能性がある。ニフェジピンやベラパミルなどのカルシウム拮抗薬は、GPCRシグナル伝達におけるもう一つの重要な因子である細胞内カルシウム濃度を変化させる。このようなカルシウム動態の変化は、嗅覚受容体を含むGPCRの機能に間接的に影響を与える可能性があります。

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