Olfr356の阻害剤は、多様な分子間相互作用とシグナル伝達メカニズムを通して作用し、最終的に受容体の機能的活性を抑制する。ある種の阻害剤は、嗅覚ニューロン内の二次メッセンジャー濃度を調節することにより、これを達成する。特定の環状ヌクレオチドが蓄積すると、受容体をリン酸化するキナーゼが活性化され、匂い物質に対する感受性が低下する。他の阻害剤は、Olfr356またはそれに関連するイオンチャネルに直接結合することで影響を及ぼし、受容体のコンフォメーションを変化させ、シグナル伝達の開始を妨げる。さらに、特定の金属イオンを作用させると、レセプターを不活性な状態に安定化させたり、レセプターがシグナル伝達パートナーと相互作用する能力を阻害したりして、レセプターの活性を阻害する。
直接的な受容体相互作用に加え、阻害剤の中には、受容体のシグナル伝達能にとって重要な神経細胞の興奮性や神経伝達物質の放出を修飾することによって、間接的にOlfr356の機能を低下させるものもある。例えば、局所麻酔薬によって電位依存性ナトリウムチャネルが遮断されると、神経細胞の発火が減少し、その結果、受容体のシグナル伝達が低下する。他の阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路を 制御する分子のレベルを変化させることにより、細胞 内シグナル伝達経路に影響を与え、受容体反応の減弱を 引き起こす。さらに、特定の受容体のアンタゴニストは、細胞内シグナル伝達環境を調節し、この嗅覚受容体に関連する下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えることによって、間接的にOlfr356活性の抑制につながる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
この環状ヌクレオチドは、細胞内シグナル伝達カスケードを変化させることでOlfr356の活性を抑制するセカンドメッセンジャーとして機能する。 cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながり、PKAは嗅覚受容体をリン酸化して不感作化し、その結果、臭気物質に対する反応が低下する。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
銅イオンは嗅覚受容体と結合し、その受容体を阻害することが知られています。Olfr356の場合、銅イオンの結合は構造変化を引き起こし、その結果、臭い物質の結合とそれに続くシグナル伝達が阻害され、その機能が効果的に抑制されます。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは嗅覚受容体のアロステリック阻害剤として作用する可能性がある。異なる部位に結合することで、受容体の不活性構造を安定化させたり、受容体がシグナル伝達成分と相互作用する能力を妨害したりすることで、Olfr356の機能活性を阻害することができる。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Gタンパク質共役受容体の活性を調節することが示されている苦味化合物。キニーネは、競合的結合またはアロステリック調節を介して、Olfr356の立体構造または関連Gタンパク質の立体構造を変化させることで、その感受性および活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは、嗅覚神経細胞へのカルシウム流入を誘導することで、間接的にOlfr356の活性に影響を与えます。この流入により、嗅覚受容体の特定の臭気物質に対する感受性が低下し、反応性が低下することがあります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
この化合物は、さまざまなGタンパク質共役受容体を調節する能力があります。クロロキンは、受容体のリガンド結合ドメインに結合することでOlfr356を阻害し、特定の臭気分子との相互作用とそれに続くシグナル伝達を妨げることができます。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
ニューロンにおける活動電位の発生に重要な役割を果たす電位依存性ナトリウムチャネルを阻害する可能性があります。この阻害は、Olfr356を発現する嗅覚受容体ニューロンの神経活動を低下させ、その結果、その機能的シグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
このポリカチオン性色素はカルシウムチャネルを遮断することができ、嗅覚受容神経細胞内のカルシウム媒介シグナル伝達事象を妨げることで、間接的にOlfr356の活性に影響を及ぼす可能性があります。これは、受容体のシグナル伝達にとって非常に重要なことです。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
これにより、Gタンパク質共役受容体の機能が調節されます。イブプロフェンはプロスタグランジンレベルを変化させることで、Olfr356に関連する細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、受容体の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
さまざまなGタンパク質共役受容体に影響を与える選択的カンナビノイド受容体拮抗薬。リモナバンは、細胞内シグナル伝達環境を変化させることによって、特にcAMPのレベルを調節し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えることによって、Olfr356の活性を阻害することができる。 | ||||||