Olfr329 アクチベーター

一般的な Olfr329 活性剤には、アデノシン CAS 58-61-7、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6、ドーパミン CAS 51-61-6、3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール CAS 50-67-9、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2 などがあるが、これらに限定されない。

Olfr329の化学的活性化因子は、このタンパク質の活性化につながる一連の細胞内イベントを開始することができる。例えばアセチルコリンは、Olfr329と共通の経路を持つムスカリン受容体に作用し、Gタンパク質のシグナル伝達を介してOlfr329を活性化する可能性がある。同様に、アデノシンもアデノシン受容体との相互作用を通して、cAMP依存性経路や他のGタンパク質を介するシグナル伝達カスケードを刺激し、Olfr329の活性化をもたらす。ヒスタミンは、ヒスタミン受容体に結合することにより、ホスホリパーゼC経路を介してOlfr329を活性化し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。このカルシウムの増加は、間接的にOlfr329を活性化する。ドーパミンとセロトニンはどちらもGPCRであるそれぞれの受容体を介して作用し、cAMP経路とそれに続くPKA活性を介してOlfr329を活性化する。PKAは次にOlfr329をリン酸化し、これが活性化の重要なステップとなる。

ノルアドレナリンは、アドレナリン受容体に結合することでOlfr329を活性化することができ、同様にcAMPを増加させ、PKAを活性化し、Olfr329のリン酸化につながる。グルタミン酸は、メタボトロピックグルタミン酸受容体への作用を通して、PKC活性化を伴うホスホイノシチド経路を通してOlfr329を活性化し、Olfr329をリン酸化する可能性がある。嗅覚受容体に特異的に結合する化合物、例えば嗅覚硫化物やイオノンでOlfr329を直接活性化することができる。これらの化合物はタンパク質の構造変化を誘導し、関連するGタンパク質シグナル伝達経路を誘発する。βアドレナリン作動薬として作用するイソプロテレノールと、アデニルシクラーゼを直接刺激するフォルスコリンは、どちらもcAMPの増加をもたらし、PKAを活性化し、続いてOlfr329を活性化する。最後に、カプサイシンは、TRPV1チャネルを通じて細胞内カルシウムを増加させることにより間接的にOlfr329を活性化し、PKCを活性化する。PKCはGPCRをリン酸化することで知られており、Olfr329をリン酸化し活性化する。