Olfr1039は嗅覚受容体ファミリーのメンバー、特に嗅覚に関与するGタンパク質共役型受容体(GPCR)をコードする遺伝子である。ここに挙げたようなGPCR阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体の活性を調節することによって機能する。GPCRは様々なリガンドに反応し、様々なシグナル伝達経路に関与するため、この化学物質の種類は多岐にわたる。これらの化合物はGPCRに結合し、天然のリガンドによる活性化を阻害することで機能する。この阻害には、阻害剤が天然のリガンドと結合部位をめぐって競合する競合型と、阻害剤が別の部位に結合して受容体の立体構造を変化させ、活性化を妨げる非競合型がある。GPCRが阻害されると、細胞内シグナル伝達カスケードが減少する。このカスケードは通常、cAMP(環状アデノシン一リン酸)、イノシトール三リン酸(IP3)、ジアシルグリセロール(DAG)などの二次メッセンジャーによって媒介される。
人体にGPCRが偏在していることから、これらの阻害剤は広範囲に作用する。GPCRのサブタイプが多様であるため、阻害剤の種類も多様であり、それぞれが特定の受容体に合わせて調整されている。この分野の現在進行中の研究は、副作用の軽減とともに、これらの阻害剤の選択性と有効性を高めることに焦点が当てられている。まとめると、Olfr1039の直接的な阻害剤については十分に立証されていないが、上記の化学物質によるGPCRシグナル伝達経路の調節は、この嗅覚受容体の活性に影響を与える間接的なアプローチを提示している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬であり、GPCRシグナル伝達を調節することができる。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
非選択的β遮断薬およびα-1遮断薬であり、GPCRを介する経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
α2アドレナリン受容体拮抗薬であり、GPCRを介する神経伝達を変化させることができる。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬で、GPCR関連経路に作用する。 | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
選択的5-HT3受容体拮抗薬であり、GPCRを介した神経伝達を調節する。 | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬で、GPCR経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
様々なドーパミンおよびセロトニン受容体に対するアンタゴニストであり、GPCR経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ドパミン受容体拮抗薬であり、GPCRを介したシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Risperidone | 106266-06-2 | sc-204881 sc-204881A sc-204881B sc-204881C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $171.00 $705.00 $1000.00 $2000.00 | 1 | |
セロトニンおよびドーパミン受容体に対するアンタゴニストであり、GPCRシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||