Olfr1030のようなGタンパク質共役型受容体(GPCR)は、シグナル伝達において重要な役割を果たす一体型膜タンパク質であり、医薬品のかなりの部分が標的としている。上記の阻害剤はOlfr1030を直接標的としていないが、GPCRシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にOlfr1030の機能に影響を与える可能性がある。プロプラノロールやカルベジロールのようなGPCR阻害剤は、それぞれのレセプターに結合し、天然のリガンド(神経伝達物質やホルモンなど)がレセプターに結合して活性化するのを阻害することによって働く。この阻害は下流のシグナル伝達カスケードを変化させ、様々な生理学的プロセスに影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤の特異性と選択性は様々である。例えば、プロプラノロールは非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬であり、β1アドレナリン受容体とβ2アドレナリン受容体の両方に対するエピネフリンとノルエピネフリンの作用を阻害し、心拍数、血管拡張、代謝調節に影響を与える。
一方、アテノロールはβ1受容体に選択的に作用し、主に心拍出量に影響を与える。これらの阻害剤の受容体選択性は様々であるため、GPCRを介する経路を調節するための選択肢は多岐にわたる。さらに、本薬やハロペリドールのように、複数の標的を持ち、様々な神経伝達系に同時に影響を及ぼす化合物もある。このようなマルチターゲット作用は、嗅覚受容体に関連するものを含むGPCRシグナル伝達経路に対する広範な作用をもたらす可能性がある。まとめると、Olfr1030に対する直接的な化学的阻害剤は利用できないが、これらのGPCR阻害剤は、より広範なGPCR経路の調節を通して間接的にOlfr1030の活性に影響を与える可能性がある。GPCRシグナル伝達に対するこれらの作用は、これらの経路の複雑で相互接続された性質を反映しており、実験目的のためにこのような受容体を標的とする際の課題と機会を強調している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬であり、GPCRシグナル伝達を調節することができる。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
α1遮断作用を有する非選択的β遮断薬であり、GPCRを介する経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬で、GPCR関連のシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
セロトニン5-HT3受容体拮抗薬で、GPCRを介した神経伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
α2アドレナリン受容体拮抗薬で、GPCRシグナル伝達を調節する。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ドパミンD2受容体拮抗薬で、ドパミン関連GPCR経路に作用する。 | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
選択的β1アドレナリン受容体拮抗薬であり、GPCRを介した心臓活動に影響を及ぼす。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
様々なドーパミンおよびセロトニン受容体に対するアンタゴニストであり、GPCRシグナル伝達を変化させる。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、GPCRを介した血圧調節に影響を及ぼす。 | ||||||
Labetalol | 36894-69-6 | sc-484723 | 50 mg | $176.00 | ||
α/βアドレナリン作動性混合拮抗薬で、複数のGPCR経路に作用する。 | ||||||