Olfr1018は嗅覚受容体である。現在のところ、Olfr1018のような嗅覚受容体に対する特異的な化学的阻害剤は開発されておらず、同定されていない。嗅覚受容体はGタンパク質共役受容体(GPCR)ファミリーの一部である。GPCR阻害剤は、様々な生理学的プロセスに関与する膜受容体の大規模で多様なグループであるGタンパク質共役型受容体の活性を調節する広範囲の化学物質を包含する。これらの受容体は、嗅覚などの感覚系、神経伝達、心血管系の調節、免疫系の調節などにおいて重要な役割を果たしている。GPCRの阻害や調節は様々なメカニズムによって達成される。阻害剤の中にはアンタゴニストとして作用し、受容体に結合して内因性リガンドによる活性化を阻止するものもある。また、インバースアゴニストとして働き、受容体の基底活性を低下させるものもある。さらに、アロステリックモジュレーターは、リガンド結合部位 以外の部位に結合することで受容体の活性を調節し、リガンド に対する受容体の反応に影響を与える。
GPCRシグナル伝達が複雑なのは、複数の下流経路を活性化する能力があるからである。これには様々なGタンパク質(Gs、Gi/o、Gq/11)やβ-アレスチン経路の活性化が含まれ、cAMP、カルシウムイオン、イノシトールリン酸などのセカンドメッセンジャーの調節につながる。上記の化学物質は、GPCR調節戦略のスペクトルを表している。これらには、アドレナリン作動性、セロトニン作動性、ドーパミン作動性、ヒスタミン作動性、その他の受容体に対する拮抗薬が含まれる。これらの化学物質はそれぞれGPCRとユニークな相互作用を示し、この受容体ファミリーの多様性を反映している。GPCRシグナル伝達に対するそれらの作用は、様々な生理学的プロセスに下流で影響を及ぼす可能性があり、嗅覚受容体活性の調節を含む可能性があるが、そのような作用は間接的なものであり、Olfr1018に特異的なものではない。Olfr1018または関連する嗅覚受容体を調節するためにこれらの化合物を特異的に適用することは、現在進行中の研究分野である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬で、間接的にGPCRシグナル伝達に影響を与えることができる。 | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
セロトニン5-HT3受容体拮抗薬であり、GPCRを介したシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
アンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、循環器系におけるGPCR活性を調節する。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
ドパミン作動性受容体やセロトニン作動性受容体を含む様々なGPCRに作用する非定型抗精神病薬。 | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
α2アドレナリン受容体拮抗薬で、アドレナリン作動性GPCR経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
α1遮断作用を有する非選択的βアドレナリン拮抗薬で、GPCRシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
ヒスタミンH2受容体拮抗薬であり、胃酸分泌におけるGPCR活性を調節する。 | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
選択的β1アドレナリン受容体拮抗薬であり、間接的にGPCRシグナル伝達経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Ramipril | 87333-19-5 | sc-205833 sc-205833A sc-205833B sc-205833C sc-205833D | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $175.00 $240.00 $357.00 $719.00 $1229.00 | 1 | |
ACE阻害剤であり、GPCRを介したアンジオテンシンII活性に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ドパミン受容体拮抗薬であり、ドパミン作動性GPCR系に影響を及ぼす。 | ||||||