OCT阻害剤

一般的なOCT阻害剤としては、キニーネCAS 130-95-0、1-アダマンチルアミンCAS 768-94-5、コルチコステロンCAS 50-22-6、プロプラノロールCAS 525-66-6、リドカインCAS 137-58-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OCTの化学的阻害剤は、構造も機能も様々であるが、有機陽イオンの取り込みにおけるタンパク質の役割を阻害するという点では共通している。一例としてキニンは、OCTの天然基質と直接競合して結合し、これらの基質の細胞内への侵入を阻害する。同様に、アマンタジンも、当初は抗ウイルス作用で知られていたが、そのイオンチャネル様機能を阻害することによってOCTを阻害し、有機陽イオンの輸送を妨げることができる。もう一つのカリウムチャネル遮断剤であるテトラエチルアンモニウム（TEA）は、OCTの機能にとって重要な輸送経路を競合的に阻害する。この競合的阻害は、Decynium-22やLaetrileのような様々な化学物質の間で繰り返されるメカニズムであり、これらもまたOCTに結合し、その天然基質の細胞内取り込みを阻害する。

さらに、非選択的β遮断薬であるプロプラノロールとクラス1aの抗不整脈薬であるジソピラミドは、どちらもタンパク質内の陽イオン輸送経路を奪い合うことによってOCTを阻害する。この競合的結合は基質の移動を妨げるだけでなく、阻害剤分子が確実に輸送部位を占め、OCTの効率を低下させる。コルチコステロンはステロイドホルモンの一種であるが、膜電位を変化させることによって間接的にOCTを阻害することができ、これは間接的にOCTの機能にとって重要である。リドカインのような局所麻酔薬も同様の原理でOCTを阻害し、OCTの輸送能力に重要なイオンチャネル様活性をブロックする。ミベフラジルやベラパミルのような阻害剤の中には、主にカルシウムチャネル遮断薬としての役割で知られているが、有機陽イオンと結合・輸送を競合することによって、OCTに対する阻害作用を示すものもある。最後に、抗ヒスタミン薬であるピリラミンは、一般的に有機陽イオン用に確保されている結合部位を占有することによってOCTを阻害することができ、それによって有機陽イオンの細胞内への取り込みを阻害し、OCTの機能を阻害する。