Oatp3 アクチベーター

一般的なOatp3活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、デキサメタゾンCAS 50-02-2、クルクミンCAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

化学的分類としてのOatp3活性化因子は、タンパク質の直接的な調節因子ではなく、むしろ様々な細胞機構や経路を通じて間接的にOatp3タンパク質の活性や発現に影響を与える。プロスタグランジンE2のような活性化剤は細胞のシグナル伝達に影響を与え、それによってOATP基質の取り込みを増加させる。また、フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）のように、プロテインキナーゼCのような異なる細胞タンパク質に作用し、OATP輸送活性に間接的な影響を与えるものもある。PPARγのアゴニストとして知られるロシグリタゾンは、トランスポーターの発現を変化させることにより、もう一つの調節メカニズムを提供する。

フォルスコリンの作用の中心は、細胞内cAMPレベルの上昇であり、これはその後OATP機能に影響を及ぼす可能性がある。デキサメタゾンなどの化合物は、特定の細胞レセプター、この場合はグルココルチコイドレセプターを標的とすることで効果を発揮し、それがOATP発現レベルの変化へと連鎖する。また、EGF、スルフォラファン、レチノイン酸のように、細胞内シグナル伝達と遺伝子発現調節に関与し、OATPに影響を与える可能性のある化合物もある。最後に、ルテオリン、ゲニステイン、レスベラトロール、クルクミンなどの化合物は、細胞経路において多面的な役割を果たすことで知られており、その一部は間接的にOATPの輸送や発現に影響を与える可能性があります。