OATP2A1阻害剤

一般的なOATP2A1阻害剤としては、Chrysin CAS 480-40-0、Rifampicin CAS 13292-46-1、Cyclosporin A CAS 59865-13-3、Naringin CAS 10236-47-2、Erythromycin CAS 114-07-8が挙げられるが、これらに限定されない。

OATP2A1の化学的阻害剤には、タンパク質と相互作用して、細胞膜を横切って基質を輸送するという正常な機能を妨げる様々な化合物が含まれる。フラボノイドの一種であるクリシンはOATP2A1に結合し、構造変化を引き起こしたり、基質部位を占拠したりして、生理的基質へのアクセスを阻害する。同様に、抗生物質であるリファンピシンは、OATP2A1への結合において内因性基質と競合し、タンパク質の輸送活性を効果的に阻害する。免疫抑制剤のシクロスポリンAもOATP2A1に結合し、他の分子の輸送を阻害する。この作用はブロモスルホフタレインとスルホブロモフタレインでも同様で、両者とも基質結合部位を占有することでOATP2A1を競合的に阻害し、天然基質の輸送を阻害する。

フラバノン配糖体であるナリンギンはOATP2A1と相互作用し、基質と結合する能力を阻害し、抗生物質であるエリスロマイシンもOATP2A1の基質部位に競合的に結合することで同様の挙動を示す。抗糖尿病薬であるトログリタゾンはトランスポーターと相互作用し、生理的基質の通過を阻害することがある。ビタミンB3としても知られるニコチン酸は、OATP2A1の結合部位で内因性基質と競合するため、これらの基質の輸送を阻害する。抗寄生虫薬であるイベルメクチンは、トランスポーターのコンフォメーションに結合して変化させ、細胞膜を横切って天然基質を移動させる能力を低下させる。コレステロール低下剤であるアトルバスタチンは、OATP2A1に特異的に結合し、内因性基質の取り込みを阻害する。最後に、綿花に含まれる天然化合物であるゴシポールは、OATP2A1の基質認識部位と相互作用し、OATP2A1の基質の標準的な結合と輸送を阻害する。これらの化学物質はそれぞれOATP2A1に直接的な相互作用によって作用し、タンパク質の発現レベルや全体的な合成に影響を与えることなく、タンパク質の輸送機能を阻害する。