OATP-J アクチベーター

一般的なOATP-J活性化剤には、リファンピシン CAS 13292-46-1、シクロスポリン A CAS 59865-13-3、エリスロマイシン CAS 114-07-8、アトルバスタチン CAS 134523-00-5、シリマリン群、異性体混合 CAS 65666-07-1。

OATP-Jは、正式には有機アニオン輸送ポリペプチドJ（OATP1B3）として知られ、ヒトではSLCO1B3遺伝子によってコードされる膜輸送タンパク質である。OATPファミリーの一員として、OATP-Jは、胆汁酸、ビリルビン、ホルモン、薬物、毒素を含む内因性および外因性の有機陰イオンの肝臓への取り込みに重要な役割を果たしている。このトランスポーターは、肝臓では主に肝細胞の基底側（洞様）膜に発現している。OATP-Jは、血液から肝細胞への基質のナトリウム非依存性輸送を仲介することにより機能する。このプロセスは、これらの化合物のその後の代謝と排泄に不可欠である。この取り込み機構は、潜在的に有害な物質から身体を守る解毒・排出経路の重要なステップである。

OATP1B3は、しばしば、ある化合物の細胞内への取り込みと別の化合物の細胞外への排出を連関させる、交換機構を介して作動する。この双方向輸送は、体内の様々な分子の恒常性を維持するために重要である。OATP-Jの多様な基質と相互作用する能力は、多くの薬物の分布、代謝、排泄に影響を与えることができるため、薬物動態におけるその重要性を強調している。SLCO1B3遺伝子の変異はOATP-Jの機能と発現に影響を与え、薬物反応と体内動態に個人差をもたらす。この遺伝子の多型は、ある種の薬物の薬物動態の変化に関連しており、薬物誘発性肝障害やその他の薬物有害反応に対する感受性に寄与している可能性がある。