OATP-H アクチベーター

一般的なOATP-H活性化剤としては、インドメタシンCAS 53-86-1、ザイルトンCAS 111406-87-2、プロベネシドCAS 57-66-9、ベラパミルCAS 52-53-9、クロルプロマジンCAS 50-53-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OATP-H活性化剤は、トランスポーターとして機能し、多くの生理学的基質、薬物、毒素を含む様々な有機陰イオンの細胞内取り込みに関与するタンパク質である有機陰イオン輸送ポリペプチドH（OATP-H）の活性を増強するように設計された特殊な化学薬剤である。OATPファミリーは、細胞膜を介したこれらの化合物の移動を促進し、体内の分布と排泄に重要な役割を果たしている。

OATP-Hの直接活性化剤は通常、トランスポーターに結合し、基質に対する親和性や移動速度を増加させるような構造変化を誘導することによって働く。これには、タンパク質を活性型に安定化させたり、基質結合部位の動態を変化させて基質認識と輸送の効率を高めたりすることが含まれる。このような活性化剤は、天然に存在するリガンドを模倣したり、トランスポーターの活性化に重要な領域と相互作用したりして、輸送能力のアップレギュレーションにつながる可能性がある。これとは対照的に、間接的活性化剤はOATP-Hタンパク質自体とは相互作用しないが、トランスポーターの発現レベルや細胞局在を調節することによってその活性を高めることができる。これには、OATP-H遺伝子の発現を担う転写機構に影響を与え、細胞で合成されるトランスポーターの数を増加させる低分子が含まれる。その他の間接的な活性化因子は、トランスポーターのリン酸化やグリコシル化などの翻訳後修飾に影響を与える可能性があり、これはトランスポーターの膜輸送、安定性、機能に大きな影響を与える可能性がある。