O-Glycosidase阻害剤
一般的なO-グリコシダーゼ阻害剤には、Swainsonine CAS 72741-87-8、Castanospermine CAS 79831-76-8、Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2、デオキシマンノジリマイシン塩酸塩 CAS 84444-90-6、キフネンシン CAS 109944-15-2などがある。
O-グリコシダーゼの化学的阻害剤は、糖タンパク質のプロセシングと糖鎖構造形成の様々な段階を阻害することによって作用する。例えば、スワインソニンはα-マンノシダーゼIIを標的とし、ミスフォールドした糖タンパク質の蓄積を引き起こし、O-グリコシダーゼが基質と正しく相互作用する能力を妨げる。同様に、カスタノスペルミンはグルコシダーゼを阻害する。グルコシダーゼは糖タンパク質からグルコース部分を切断するのに重要であり、O-グリコシダーゼがその機能を発揮する前に必要なステップである。デオキシノジリマイシンおよびその類似体であるデオキシマンノジリマイシンは単糖の構造模倣体として作用し、それぞれグリコシダーゼとマンノシダーゼを競合的に阻害する。この阻害は糖タンパク質の成熟を変化させ、糖鎖プロセッシングの妨害によるO-グリコシダーゼの機能低下につながる。
キフネンシンとセルゴシビルはそれぞれ特定のマンノシダーゼとグルコシダーゼ酵素を標的とし、オリゴ糖のプロセシングとN-結合型グリコシル化を阻害する。この阻害により糖鎖構造が不適切になり、O-グリコシダーゼ活性が全体的に阻害される。サラシノールもまた、様々なグリコシダーゼを阻害することにより、O-グリコシダーゼの機能の前提条件である糖鎖の分解とプロセシングを阻害し、O-グリコシダーゼの阻害に寄与する。ミグラスタットは、グルコシルセラミド合成酵素を阻害することにより、グリコシル化に関連したプロセスに不可欠な糖脂質組成の変化を引き起こし、O-グリコシダーゼ活性を阻害するという異なるアプローチをとる。もう一つのβ-グルコシダーゼ阻害剤であるイソファゴミンは糖鎖プロセッシング経路に影響を与え、間接的にO-グリコシダーゼの機能を阻害する。DNJと1-デオキシノジリマイシンは糖構造を模倣することによってO-グリコシダーゼの阻害に寄与し、競合阻害によって酵素活性を阻害する。これらの阻害剤は、それぞれの標的を通して、O-グリコシダーゼが機能するために必要とする正確な糖鎖構造と経路を破壊することにより、O-グリコシダーゼの効果的な阻害に累積的に寄与する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
酵素α-マンノシダーゼ II を阻害します。この酵素は、糖タンパク質の誤った折りたたみによる蓄積を引き起こし、適切な糖タンパク質の折りたたみと処理を妨げることで O-グリコシダーゼの機能を破壊します。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
グルコシダーゼ（グルコース部分の切断を担う酵素）を阻害し、O-グリコシダーゼの活性に必要な糖鎖の適切なトリミングを妨げることで、O-グリコシダーゼの機能を阻害します。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
単糖の構造を模倣し、グリコシダーゼを阻害する可能性があり、糖鎖プロセッシングの妨害によるO-グリコシダーゼの機能低下につながる可能性がある。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
糖鎖プロセッシングに関与する酵素であるマンノシダーゼの競合的阻害剤で、糖タンパク質の成熟を変化させることによりO-グリコシダーゼの機能を阻害することができる。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
オリゴ糖プロセッシングに関与する酵素であるマンノシダーゼIを阻害し、O-グリコシダーゼの機能を阻害する不適切な糖鎖構造を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
グルコシダーゼIはN-結合型糖鎖形成に関与する酵素であり、糖鎖形成プロセスを阻害し、不適切な糖鎖形成によりO-グリコシダーゼ活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
β-グルコシダーゼを阻害し、O-グリコシダーゼが関与する糖鎖プロセッシング経路に影響を与えることにより、間接的にO-グリコシダーゼの機能を阻害することができる。 | ||||||