NUDT12 アクチベーター

一般的なNUDT12活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、8-Bromo-cGMP CAS 51116-01-9、AICAR CAS 2627-69-2などがあるが、これらに限定されるものではない。

NUDT12活性化因子は、この特異的なヌーディックスヒドロラーゼの活性に間接的に影響を与える様々な生化学的メカニズムを通して機能する。いくつかの活性化剤は、PKAやPKGのようなタンパク質キナーゼを活性化するcAMPやcGMPのような細胞内セカンドメッセンジャーレベルを調節することによって働く。これらのキナーゼは細胞内の多くのタンパク質をリン酸化する役割を担っており、翻訳後修飾によってNUDT12の酵素活性が増強されたり、他の細胞タンパク質との相互作用に影響を与えたりする可能性がある。その他の活性化因子は、細胞の代謝やエネルギーバランスに影響を与える。例えば、AMPKを刺激する化合物は、NUDT12に影響を与える可能性のあるリン酸化事象のカスケードを引き起こす可能性がある。これは、そのヒドロラーゼ活性に必要な基質または補因子の利用可能性を変化させることによって、間接的にNUDT12の機能的活性を増加させる代謝シグナル伝達経路の変化を含む可能性がある。

さらに、いくつかのNUDT12活性化因子は、遺伝子発現やタンパク質修飾過程に影響を与えることによってその効果を発揮する。ある種の分子はDNA損傷応答を誘導したり、クロマチン構造を調節し、NUDT12が関与しうる修復経路のアップレギュレーションを導く可能性がある。小分子によるSIRT1のようなタンパク質の活性化は、NUDT12と相互作用したり、NUDT12を制御するタンパク質のアセチル化パターンを変化させ、それによってその活性を変化させる可能性がある。さらに、脂肪酸によって誘導される脂質代謝の変化は、NUDT12の脂質微小環境に影響を与え、酵素が脂質基質や膜成分と会合することにより、その活性に影響を与える可能性がある。