NSE2阻害剤

一般的なNSE2阻害剤には、MRN-ATM経路阻害剤、ミリンCAS 299953-00-7、VE 821 CAS 1232410-49-9、NU 7441 CAS 503468-95-9、ATMキナーゼ阻害剤 CAS 587871-26-9、KU 60019 CAS 925701-46-8。

NSE2阻害剤は、NSMCE2（Nuclear Structural Maintenance of Chromosomes 2）としても知られるNSE2タンパク質を特異的に標的とし、その活性を調節する化合物の一群に属し、細胞におけるSUMO化経路の重要な構成要素である。SUMO化とは、小ユビキチン様修飾因子（SUMO）タンパク質が標的タンパク質に共有結合し、その安定性、局在性、機能を制御する翻訳後修飾プロセスである。NSE2は、SUMO E3リガーゼ複合体の一部として、標的タンパク質へのSUMO部分の転移を促進する上で極めて重要な役割を果たしている。

NSE2阻害剤は通常、NSE2の酵素活性を阻害することで、SUMOタンパク質の標的基質への移行を阻止する。これらの化合物は、NSE2の特定の結合部位に結合するように設計されており、その触媒機能を阻害し、その結果、SUMO化プロセスに障害を与える。SUMO化は、DNA修復、転写制御、タンパク質の安定性、ストレスに対する細胞応答など、多様な生物学的機能の制御に関与しているため、この阻害は細胞プロセスに重大な影響を及ぼす可能性がある。NSE2阻害剤の開発と研究により、様々な細胞内経路におけるSUMO化の役割について貴重な知見が得られ、細胞生物学や分子生物学の基礎研究にとって重要なツールとなっている。