NPR-A活性化剤は、NPR-Aを直接刺激するか、あるいはcGMPシグナル伝達に関連する経路を調節することによって間接的にその活性に影響を与える能力を有する化合物の範囲を構成する。これらの活性化剤は、NPR-Aの機能とそれに続く下流のシグナル伝達事象を正確に制御する上で極めて重要な役割を担っている。一方、間接的なNPR-A活性化因子は、cGMPシグナル伝達経路内の構成成分を標的とすることで影響力を発揮する。イソプロテレノールやグアニル酸シクラーゼ活性化剤のような化合物は、それぞれアデニル酸シクラーゼを促したり、グアニル酸シクラーゼを直接活性化したりして、細胞内のcGMPレベルを上昇させる。その後、このcGMPレベルの上昇がNPR-A活性化の引き金となる。一酸化窒素(NO)とそのドナー分子であるニトロプルシドナトリウムやリオシグアトもまた、NPR-Aの活性化において重要な間接的役割を果たしている。これらは、可溶性グアニリルシクラーゼを活性化することでcGMPを生成し、間接的にNPR-Aを活性化する。さらに、PDE5阻害剤とヘムオキシゲナーゼ阻害剤は、cGMPの分解を阻害すると同時にNOレベルを高めることによって、間接的にNPR-Aを調節する。
まとめると、NPR-A活性化剤には多様な化学物質が含まれる。これらの薬剤は、NPR-Aに直接結合するか、あるいはcGMP依存性シグナル伝達経路を撹乱することによって間接的にその活性に影響を与える。その多面的な役割は、血圧、体液バランス、心血管系機能全般の調節にまで及ぶ。その結果、これらの化合物は、生理学的および薬理学的文脈の両方において重要な意義を持ち、重要な生理学的プロセスの根底にある複雑なメカニズムについての洞察を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはアデニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、cGMPシグナル伝達とのクロストークを通して間接的にNPR-A活性を調節することができる。 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
リオシグアトは可溶性グアニリルシクラーゼを直接刺激し、cGMPレベルを上昇させ、その結果cGMP依存性シグナル伝達を介してNPR-Aを活性化する。 | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $43.00 $85.00 $158.00 | 7 | |
ニトロフェリシアン化ナトリウムはNOを放出し、可溶性グアニルシクラーゼの活性化につながり、次にcGMPレベルの増加を通じてNPR-Aを活性化する。 | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
YC-1は可溶性グアニリルシクラーゼ活性を亢進させ、cGMPレベルを上昇させ、cGMP依存性の経路を通して間接的にNPR-Aを活性化する。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-ブロモ-cGMPは細胞透過性のcGMPアナログで、受容体に対するcGMPの作用を模倣することにより、NPR-Aを直接刺激することができる。 | ||||||