NPFF阻害剤

一般的なNPFF阻害剤としては、塩酸ヨヒンビンCAS 65-19-0、L-NG-ニトロアルギニンメチルエステル（L-NAME）CAS 51298-62-5、ケタンセリンCAS 74050-98-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ニューロペプチドFF（NPFF）の化学的阻害剤は、NPFFが関与するシグナル伝達経路を遮断または調節するために、様々なメカニズムで機能する。阻害の直接的な方法のひとつは、NPFF 受容体に対する選択的アンタゴニストとして作用するRF9 を用いることである。RF9は、NPFFR1およびNPFFR2 に結合することで、NPFFがこれらの受容体を 活性化するのを阻害し、通常NPFF受容体の活性化に 続く生物学的作用を効果的に停止させる。同様に、J 113397は、NPFF受容体と発現パターンが重複するオピオイド受容体様1（ORL1）受容体を標的としている。ORL1受容体に拮抗することで、J 113397はNPFFとORL1受容体の間で特定の痛覚経路の調節を共有するため、間接的にNPFFのシグナル伝達に影響を与えることができる。

他の阻害剤もNPFFシグナル伝達に間接的に関係する経路に作用する。例えば、選択的神経ペプチドY1受容体拮抗薬であるBIBP 3226は、NPFFと神経ペプチドY受容体が同じ経路で共発現し相互作用することから、NPFFの機能を変化させる可能性がある。ヨヒンビンとフェノキシベンザミンは、それぞれα2受容体とαアドレナリン受容体を標的としている。これらの受容体を遮断することで、これらの化合物は、アドレナリン作動性シグナル伝達に関与するNPFFの下流作用を阻害することができる。L-NAMEは、一酸化窒素合成酵素を阻害す ることにより、一酸化窒素の産生を低下させるが、こ れはNPFFが活性を示すことが知られている痛覚 経路の調節因子である。セロトニン受容体拮抗薬のKetanserin、GR 127935、Methysergide、SB 224289、SB 206553は、NPFFが調節すると考えられる様々なセロトニン受容体を阻害する。例えば、ケタンセリンはセロトニン2A受容体を遮断し、GR 127935はセロトニン5-HT1B/1D受容体に選択的に拮抗し、SB 206553はセロトニン5-HT2B/2C受容体を遮断する。さらに、CP 93129は、セロトニン5-HT1B受容体アゴニストとして、NPFFの影響を受ける疼痛経路の神経伝達物質放出に影響を与えることができる。これらの化学的阻害剤はそれぞれ、NPFFが調節的な役割を果たすシグナル伝達経路を阻害することにより、NPFFの機能阻害につながる。