NPAS4活性化剤には、主にシグナル伝達経路や遺伝子発現調節への影響を通じて、NPAS4の活性を刺激したり調節したりする可能性のある様々な化合物が含まれる。このクラスには、フォルスコリンやロリプラムのような薬剤が含まれ、これらはcAMPレベルを上昇させ、NPAS4を含む転写因子に影響を与える可能性がある。
クルクミン、レスベラトロール、スルフォラファン、EGCG、酪酸ナトリウムは、神経保護作用、抗炎症作用、遺伝子調節作用で知られる化合物であり、NPAS4の活性化につながる可能性がある。バルプロ酸のようなHDAC阻害剤や塩化リチウムのような気分安定剤も、遺伝子発現や神経細胞シグナル伝達を調節することにより、NPAS4活性に影響を与える可能性がある。脳機能と神経保護に重要であることが知られている亜鉛のような必須栄養素は、NPAS4に影響を与える可能性がある。カフェインは、神経伝達系に広く作用し、NPAS4の活性化に関連する経路に影響を与える可能性があるため、含まれている。
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