NMT2阻害剤

一般的なNMT2阻害剤には、Tipifarnib CAS 192185-72-1、Tetradecylthioacetic Acid CAS 2921-20-2、 セルレニン（合成）CAS 17397-89-6、ツニカマイシンCAS 11089-65-9、ラパマイシンCAS 53123-88-9などがある。

NMT2阻害剤は、基質タンパク質のN末端グリシン残基にミリスチン酸を結合させるN-ミリストイルトランスフェラーゼ2酵素と相互作用する一群の化合物である。この翻訳後修飾は、細胞内での様々なタンパク質の適切な機能と局在化に必須である。NMT2の阻害剤は、ミリスチン酸やペプチド基質など、酵素の天然基質を模倣することによる競合的阻害など、様々なメカニズムで作用する。例えば、2-ヒドロキシミリスチン酸はミリスチン酸に似ており、NMT2の活性部位に結合し、酵素が本来の基質と相互作用するのを妨げる。テトラデシルチオ酢酸もミリスチン酸と構造が似ているため、同様の働きをする可能性がある。

さらに、他の化合物は、脂質修飾過程に関連する経路を阻害したり、NMT2活性に必要な基質の細胞内濃度を変化させたりすることによって、間接的にNMT2を阻害する可能性がある。例えば、脂肪酸合成酵素の阻害剤であるセルレニンは、ミリスチン酸の細胞内濃度を低下させ、NMT2がこの基質を利用できるように制限する可能性がある。それぞれファルネシルトランスフェラーゼとファルネシル化を阻害するティピファルニブとマンマイシンAは、脂質修飾に関連する細胞プロセスを阻害し、それによってNMT2の活性を変化させる可能性がある。ツニカマイシンのような他の化合物は、グリコシル化を阻害することによって間接的にNMT2に影響を与え、酵素の機能に影響を与える可能性がある。間接的な経路によるNMT2の阻害は、関連する生物学的プロセスやシグナル伝達経路を標的とすることで達成できる。