NMDAζ1 アクチベーター

一般的なNMDAζ1活性化剤としては、グリシンCAS 56-40-6、D-セリンCAS 312-84-5、DL-ホモシステイン酸CAS 504-33-6、スペルミンCAS 71-44-3、および酒石酸イフェンプロジル塩CAS 23210-56-2が挙げられるが、これらに限定されない。

NMDA受容体としても知られるNMDAζ1は、哺乳類の脳におけるシナプス伝達と可塑性の極めて重要な構成要素である。学習や記憶など、さまざまな神経プロセスにおいて重要な役割を果たしている。NMDA受容体はグルタミン酸受容体の一種であり、その活性化にはグルタミン酸とコアゴニストであるグリシンまたはD-セリンの結合が必要である。この受容体は、その活性化がニューロンの膜電位にも依存するという点で、他のグルタミン酸受容体とは異なる。この受容体にはイオンチャネルがあり、静止膜電位ではマグネシウムイオンによって遮断され、イオンの流れが妨げられる。この遮断は、シナプス伝達時に起こる膜の脱分極時に解除され、カルシウムイオンやその他のイオンがチャネルを流れるようになる。NMDA受容体を介したカルシウムイオンの流入は、学習や記憶の根底にあると考えられている長期増強（LTP）や長期抑圧（LTD）などのシナプス可塑性の誘導に重要である。

NMDA受容体の活性化は複雑に制御されており、主要な作動薬であるグルタミン酸の存在だけでなく、マグネシウムのブロックを解除するためのコアゴニストと脱分極した膜電位が必要である。この複雑さにより、NMDA受容体は分子的偶然検出器として機能し、この経路を介した神経細胞シグナル伝達が高度に特異的で、適切な条件下でのみ起こることを保証している。さらに、ポリアミン、亜鉛、ある種の薬理学的薬剤など、様々なモジュレーターの結合に対する受容体の感受性は、その活性をさらに微調整し、幅広い生理的・病理的刺激に反応するようにしている。NMDA受容体の活性調節は、脳内の興奮と抑制のバランスを維持するために重要であり、このバランスの異常は多くの神経疾患に関与している。したがって、NMDA受容体の活性化のメカニズムを理解することは、その活性に影響を及ぼす直接的な作動薬や調節薬の役割を含め、神経細胞の機能と可塑性を支える複雑なシグナル伝達経路を解明する上で不可欠である。