Date published: 2025-10-29

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NMDA阻害剤

一般的なNMDA阻害剤には、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸(D-AP5)CAS 79055-68-8、メマンチン塩酸塩CAS 41100-52 -1、(+)-MK 801 マレイン酸塩 CAS 77086-22-7、イフェンプロジル ヘミ酒石酸塩 CAS 23210-58-4、およびアグマチン硫酸塩 CAS 2482-00-0。

NMDA受容体阻害剤は、興奮性神経伝達およびシナプス可塑性において重要な役割を果たすNMDA受容体の活性を調節する、多様な分子群である。 それらの特定のメカニズムや結合部位は異なる可能性があるが、その基本原則は、受容体の活性化を妨げるか、または受容体を介するイオンの流れを遮断することで、受容体の活性を抑制することである。 ケタミンやMK-801のような典型的な代表例は、非競合的拮抗薬として作用し、イオンチャネル内で結合し、イオンの流れを阻害する。この作用機序は、受容体が活性化してもその主な機能を妨げる物理的遮断に例えることができる。

一方、APVやCGP 37849のような分子は、競合的拮抗薬として際立っている。これらの薬剤は、受容体の結合部位において内因性リガンドであるグルタミン酸と直接競合し、それによって受容体の活性化を妨げる。イフェンプロジルや Ro25-6981 のような化合物は、NMDA受容体の特定のサブユニットに対して選択性を示すという、別の特異性をもたらします。このような特異性により、受容体の活性をより標的を絞った形で調節することが可能になります。天然のミネラルであるマグネシウムは、電圧依存性遮断を示し、特定の条件下で阻害作用を発揮します。総じて、NMDA阻害剤は、脳機能に重要な役割を果たす受容体を調節する複雑な制御メカニズムを強調しています。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Flupirtine-d4 Hydrochloride Salt

sc-218513
1 mg
$360.00
1
(0)

フルピルチン-d4塩酸塩は、NMDA受容体活性の選択的モジュレーターとして作用し、受容体のコンフォメーションを安定化させることが特徴である。この化合物はユニークな水素結合相互作用を行い、受容体のイオン透過性に影響を与える。その重水素化形態は、研究における同位体標識化を促進し、代謝経路の正確な追跡を可能にする。塩酸塩の形態は溶解性を向上させ、生体膜を効果的に拡散させ、微妙な受容体動態を促進する。

Metaphit methanesulfonate salt

99287-12-4sc-253003
25 mg
$186.00
(0)

メタフィトメタンスルホン酸塩は、NMDA受容体の強力な拮抗薬として機能し、受容体の活性化を妨げる独特な静電相互作用を示します。その構造により、受容体のアロステリック部位に特異的に結合し、イオン流と神経伝達物質の放出を調節します。この化合物は水環境下で高い溶解性を示すため、動力学的特性が向上し、神経経路内での迅速な分布と相互作用が可能になります。この特性が、シナプス可塑性と興奮性シグナル伝達に対する独特な影響をもたらします。

5,7-Dichlorokynurenic acid sodium salt

1184986-70-6sc-291018
sc-291018A
10 mg
50 mg
$99.00
$409.00
(0)

5,7-ジクロロキヌレン酸ナトリウム塩は選択的なNMDA受容体拮抗薬として作用し、受容体の結合ポケットにある主要なアミノ酸残基と水素結合を形成する能力を特徴とする。この相互作用により受容体のコンフォメーションが変化し、カルシウムイオンの流入が効果的に阻害される。そのユニークな親水性は溶解性を高め、細胞膜を介した迅速な拡散を促進し、シナプス伝達ダイナミクスと神経細胞の興奮性に影響を与える。

Pentamidine isethionate

140-64-7sc-204176
50 mg
$73.00
1
(1)

イセチオン酸ペンタミジンは、主に荷電残基との静電的相互作用能力を通じて、NMDA受容体とのユニークな相互作用を示す。この化合物の特徴的な構造は、受容体のコンフォメーションを安定化させ、イオンチャネル活性を調節することを可能にする。その両親媒性の特性は膜透過性を高め、細胞への迅速な取り込みを促進する。さらに、この化合物の速度論的プロフィールは、シナプス可塑性と神経伝達物質の放出動態に影響を及ぼす、受容体との長期的な結合を示唆している。

Ro 61-8048

199666-03-0sc-204240
sc-204240A
10 mg
50 mg
$163.00
$505.00
1
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Ro 61-8048 は、NMDA受容体への選択的な結合親和性を特徴とし、そこで重要なアミノ酸残基と水素結合を形成し、受容体の活性化を高める構造変化を促進します。その独特な分子構造により、受容体のアロステリック部位と特異的に相互作用し、イオン流とシナプス信号伝達に影響を与えます。この化合物の親脂質性は、その効率的な膜分配に寄与し、神経細胞環境内での分布と相互作用の動態に影響を与えます。

D-AP7

81338-23-0sc-500936
10 mg
$351.00
(0)

D-AP7はNMDA受容体の競合的拮抗薬であり、グルタミン酸作動性神経伝達を調節するユニークな能力を示す。その構造的コンフォメーションは、受容体の結合部位との正確な相互作用を可能にし、カルシウムの流入を効果的に遮断し、下流のシグナル伝達経路を変化させる。この化合物は親水性であるため、細胞膜を介した溶解性と拡散性に影響を与え、シナプス環境における動態に影響を与え、その独特な薬力学的プロファイルに寄与する。

Delucemine hydrochloride

186495-99-8sc-500381
10 mg
$300.00
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塩酸デルセスミンは、特異的なリガンド-受容体相互作用を通じてNMDA受容体の活性を調節する特徴的な能力を有する。そのユニークなコンフォメーションは選択的な結合を可能にし、シナプスの可塑性と神経伝達に影響を与える。この化合物は親水性であるためバイオアベイラビリティが向上し、イオン性であるため細胞への取り込みが速い。さらに、求核剤との反応性により安定な付加体を形成し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。