Ro 61-8048 の分子構造、CAS番号: 199666-03-0
Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0)
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別名:
3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide
アプリケーション:
Ro 61-8048は強力かつ競合的なキヌレニン3水酸化酵素（KMO）阻害剤である
CAS 番号:
199666-03-0
純度:
≥98%
分子量:
421.45
分子式:
C17H15N3O6S2
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チアゾールファミリー化合物のメンバーであるRo61‐8048は,医学および科学研究におけるその潜在的応用のために広く研究されている小有機分子である。それはKMO (キヌレニン‐3‐ヒドロキシラーゼ) の競合的阻害剤として作用し,4.8 nMのKi値と37 nMのIC50値を示した。KMOを阻害することにより、Ro61-8048はキヌレン酸のレベルを効果的に上昇させ、NMDA受容体のグリシン部位を拮抗することができる。Ro61‐8048の汎用性は様々な科学的研究用途で検討されてきた。タンパク質、酵素、DNAとの相互作用が研究されており、幅広い生物活性が明らかになっている。研究は,抗癌,抗炎症および抗菌剤としてのその可能性を示した。さらに、Ro61-8048は、タンパク質、酵素、DNAを研究するための貴重なツールとして役立ち、これらの分野でのさらなる研究を促進する。Ro61-8048の正確な作用機序はまだ完全には解明されていないが、タンパク質、酵素、DNAとの共有結合に関与すると考えられている。この相互作用はそれらの活性を阻害し,最終的に観察された生物学的効果をもたらす。
Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0) 参考文献
- キヌレニン水酸化酵素阻害剤は虚血性脳障害を軽減する：局所または全脳虚血モデルにおける(m-ニトロベンゾイル)-アラニン(mNBA)および3,4-ジメトキシ-[-N-4-(ニトロフェニル)チアゾール-2-イル]-ベンゼンスルホンアミド(Ro 61-8048)を用いた研究。 | Cozzi, A., et al. 1999. J Cereb Blood Flow Metab. 19: 771-7. PMID: 10413032
- 免疫活性化マウスにおけるキノリン酸生成：(m-ニトロベンゾイル)-アラニン(mNBA)および3,4-ジメトキシ-[-N-4-(-3-ニトロフェニル)チアゾール-2-イル]-ベンゼンスルホンアミド(Ro 61-8048)を用いた研究。 | Chiarugi, A. and Moroni, F. 1999. Neuropharmacology. 38: 1225-33. PMID: 10462134
- キヌレニン3モノオキシゲナーゼ阻害剤は, 海馬スライス器官培養における虚血後の神経細胞死を抑制する。 | Carpenedo, R., et al. 2002. J Neurochem. 82: 1465-71. PMID: 12354294
- キヌレニン3-ヒドロキシラーゼ阻害薬Ro 61-8048は発作性ジスキネジアの遺伝子モデルにおいてジストニアを改善する。 | Richter, A. and Hamann, M. 2003. Eur J Pharmacol. 478: 47-52. PMID: 14555184
- キヌレニン3水酸化酵素の長期阻害はパーキンソン病サルのレボドパ誘発性ジスキネジアの発症を抑制する。 | Grégoire, L., et al. 2008. Behav Brain Res. 186: 161-7. PMID: 17868931
- dt sz突然変異体におけるジストニアの重症度に対するキヌレニン3-ヒドロキシラーゼ阻害剤Ro 61-8048の脳内注射後の効果。 | Hamann, M., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 586: 156-9. PMID: 18353306
- レボドパ誘発ジスキネジアを有するMPTPサルにおけるカベルゴリン, CI-1041およびRo 61-8048の抗運動障害活性におけるNMDA受容体の関与。 | Ouattara, B., et al. 2009. J Mol Neurosci. 38: 128-42. PMID: 18704766
- ヒトアフリカトリパノソーマ症モデルにおいて, キヌレニン経路阻害が中枢神経系の炎症を抑制する。 | Rodgers, J., et al. 2009. Brain. 132: 1259-67. PMID: 19339256
- マウスにおけるJM6の代謝と薬物動態：JM6はRo-61-8048のプロドラッグではない。 | Beconi, MG., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 2297-306. PMID: 22942319
- ラットおよびリスザルにおける内因性脳内キヌレン酸レベルの増強によるニコチン強化および再発の抑制。 | Secci, ME., et al. 2017. Neuropsychopharmacology. 42: 1619-1629. PMID: 28139681
- キヌレニン3-モノオキシゲナーゼの生化学的および構造学的研究により, Ro 61-8048によるアロステリック阻害が明らかになった。 | Gao, J., et al. 2018. FASEB J. 32: 2036-2045. PMID: 29208702
- キヌレニン3-モノオキシゲナーゼによる阻害剤誘発過酸化水素産生の構造的基盤。 | Kim, HT., et al. 2018. Cell Chem Biol. 25: 426-438.e4. PMID: 29429898
- キヌレニンの脳内流入は, マウスの慢性間欠的エタノール摂取後のRo 61-8048によるエタノール消費量の減少に関与している。 | Gil de Biedma-Elduayen, L., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3711-3726. PMID: 35189673
- 爆風による外傷性脳損傷はキヌレニン経路によって媒介される。 | Zhang, Y., et al. 2022. Neuroreport. 33: 569-576. PMID: 35894672
- キヌレニン3水酸化酵素の高親和性阻害剤としてのN-(4-フェニルチアゾール-2-イル)ベンゼンスルホンアミドの合成と生化学的評価。 | Röver, S., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4378-85. PMID: 9435907
の阻害剤である：
KMO, NMDA.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Ro 61-8048, 10 mg | sc-204240 | 10 mg | $163.00 | |||
Ro 61-8048, 50 mg | sc-204240A | 50 mg | $505.00 |