Date published: 2025-9-11

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NMDA阻害剤

一般的なNMDA阻害剤には、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸(D-AP5)CAS 79055-68-8、メマンチン塩酸塩CAS 41100-52 -1、(+)-MK 801 マレイン酸塩 CAS 77086-22-7、イフェンプロジル ヘミ酒石酸塩 CAS 23210-58-4、およびアグマチン硫酸塩 CAS 2482-00-0。

NMDA受容体阻害剤は、興奮性神経伝達およびシナプス可塑性において重要な役割を果たすNMDA受容体の活性を調節する、多様な分子群である。 それらの特定のメカニズムや結合部位は異なる可能性があるが、その基本原則は、受容体の活性化を妨げるか、または受容体を介するイオンの流れを遮断することで、受容体の活性を抑制することである。 ケタミンやMK-801のような典型的な代表例は、非競合的拮抗薬として作用し、イオンチャネル内で結合し、イオンの流れを阻害する。この作用機序は、受容体が活性化してもその主な機能を妨げる物理的遮断に例えることができる。

一方、APVやCGP 37849のような分子は、競合的拮抗薬として際立っている。これらの薬剤は、受容体の結合部位において内因性リガンドであるグルタミン酸と直接競合し、それによって受容体の活性化を妨げる。イフェンプロジルや Ro25-6981 のような化合物は、NMDA受容体の特定のサブユニットに対して選択性を示すという、別の特異性をもたらします。このような特異性により、受容体の活性をより標的を絞った形で調節することが可能になります。天然のミネラルであるマグネシウムは、電圧依存性遮断を示し、特定の条件下で阻害作用を発揮します。総じて、NMDA阻害剤は、脳機能に重要な役割を果たす受容体を調節する複雑な制御メカニズムを強調しています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

(2R,3S)-Chlorpheg

140924-23-8sc-203775
10 mg
$235.00
(0)

(2R,3S)-クロルフェグは注目すべきNMDA受容体モジュレーターであり、受容体親和性に影響を与えるユニークな立体化学的配置によって区別される。そのハロゲン置換基は疎水性相互作用を増強し、受容体のアロステリック部位への結合を促進する。この化合物は迅速な動態を示し、シナプス伝達の迅速な調節を可能にする。さらに、その特異的な分子間相互作用は、コンフォメーションダイナミクスを変化させ、神経ネットワークの下流のシグナル伝達経路に影響を与えることができる。

L-701,252

151057-13-5sc-205726
sc-205726A
10 mg
50 mg
$167.00
$800.00
(0)

L-701,252は、選択的な結合特性を特徴とする興味深いNMDA受容体拮抗薬である。そのユニークな構造的特徴により、受容体内の特定のアミノ酸残基と相互作用し、イオンの流れを調節する。この化合物の速度論的プロフィールは、シナプス可塑性の一過性の変化につながる作用発現の速さを示している。さらに、受容体のコンフォメーションを安定化させるこの化合物の能力は、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性があり、神経伝達メカニズムに関する洞察を与えてくれる。

5-Nitro-6,7-dichloro-1,4-dihydro-2,3-quinoxalinedione

153504-81-5sc-221038
sc-221038A
5 mg
25 mg
$98.00
$444.00
(0)

5-ニトロ-6,7-ジクロロ-1,4-ジヒドロ-2,3-キノキサリンジオンは、NMDA受容体拮抗薬として顕著な特性を示します。 その独特な電子求引性ニトロ基とハロゲン置換基は結合親和性を高め、受容体部位との特異的相互作用を促進します。 この化合物の独特な立体配座の柔軟性により、カルシウムイオン流入を効果的に遮断し、興奮性神経伝達に影響を与えることができます。さらに、その反応速度論は競合阻害メカニズムを示唆しており、シナプス変調に関する微妙な理解を提供しています。

SDZ 220-581

174575-17-8sc-361355
sc-361355A
10 mg
50 mg
$134.00
$739.00
(0)

SDZ 220-581 は、そのユニークな構造的特徴に起因するNMDA受容体に対する選択的な拮抗作用が特徴です。ハロゲン原子の存在は、受容体結合特異性を高める疎水性相互作用に寄与しています。この化合物は作用の発現が速く、動態研究では可逆的な結合プロファイルが示されています。イオンチャネル活性を調節する能力は、コンフォーメーションの動態に影響を受け、シナプス信号伝達経路に正確な干渉を可能にします。

Ro 04-5595 hydrochloride

194089-07-1sc-204885
sc-204885A
10 mg
50 mg
$165.00
$715.00
(0)

Ro 04-5595 塩酸塩は、主にその独特な分子構造により、NMDA受容体拮抗薬として独特な作用機序を示します。この化合物の受容体部位との特異的な相互作用は、水素結合を形成する能力によって促進され、結合親和性を高めます。動態解析では、神経伝達に一時的な影響を与える動的平衡により、受容体調節における顕著な選択性が明らかになっています。その溶解特性はさらに脂質膜との相互作用に影響を与え、細胞の取り込みと分布に影響を与えます。

(±)-1-(1,2-Diphenylethyl)piperidine maleate

207461-99-2sc-203732
sc-203732A
10 mg
50 mg
$200.00
$409.00
(0)

(±)-1-(1,2-Diphenylethyl)piperidine maleateは、NMDA受容体モジュレーターとして機能し、その複雑な立体化学が受容体親和性に影響を与えるという特徴があります。この化合物は芳香族残基と疎水性相互作用およびπ-πスタッキングを行い、結合プロファイルを向上させます。その独特なコンフォーメーションの柔軟性により、さまざまな相互作用のダイナミクスが可能となり、受容体の活性化の速度論に影響を与えます。さらに、その溶解性の特性は、膜透過性に重要な役割を果たし、神経経路におけるバイオアベイラビリティと分布を形作ります。

7-Chlorokynurenic acid sodium salt

1263094-00-3sc-291578
sc-291578A
10 mg
50 mg
$95.00
$399.00
(0)

7-クロロキヌレニン酸ナトリウム塩は、NMDA受容体において選択的拮抗薬として作用し、ハロゲン置換による独特な結合特性を示します。この化合物は受容体部位と特定のイオン相互作用および水素結合を行い、その抑制力を左右します。その構造的コンフォメーションは、受容体のシグナル伝達経路を調節する独特な静電相互作用を可能にします。さらに、水環境下での溶解性は細胞膜を横断する拡散を促進し、神経組織における分布に影響を与えます。

DL-AP5 Sodium salt

1303993-72-7sc-361169
sc-361169A
10 mg
50 mg
$83.00
$327.00
1
(1)

DL-AP5ナトリウム塩は、NMDA受容体の競合的拮抗薬として機能し、グルタミン酸を介した興奮性神経伝達を阻害することが特徴である。そのユニークな構造は、受容体の結合部位との特異的な相互作用を促進し、コンフォメーションダイナミクスを変化させ、イオンチャネル活性に影響を与える。この化合物は生理学的溶液への溶解性が高く、効果的な分布を促進する一方、その速度論的プロフィールは迅速な作用発現を可能にし、シナプス可塑性と神経細胞シグナル伝達に影響を与える。

Remacemide hydrochloride

111686-79-4sc-361307
sc-361307A
10 mg
50 mg
$200.00
$902.00
(0)

レマセマイド塩酸塩は、NMDA受容体において非競合的拮抗薬として作用し、受容体を不活性な構造に安定化させる独特の結合特性を示します。この化合物は、受容体のアロステリック部位との独特な分子相互作用により、カルシウムイオン流入を調節し、シナプス伝達に影響を与えます。その好ましい物理化学的特性は、溶解度と生物学的利用能を高め、その反応速度論は作用時間の延長を示唆し、神経細胞の興奮性とシグナル伝達経路に影響を与えます。

Dextromethorphan Hydrobromide Monohydrate

6700-34-1sc-211278
5 g
$67.00
1
(0)

デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物は、NMDA受容体の非競合的拮抗薬として機能し、ユニークなアロステリック調節作用を示す。その分子構造は、グルタミン酸の結合を阻害する特異的な相互作用を可能にし、それによってイオンチャネルの動態を変化させる。この化合物の臭化水素酸塩は溶解性を高め、脂質膜との相互作用を促進する。さらに、その速度論的プロフィールは、シナプスの可塑性と神経伝達物質放出のメカニズムに影響を与える、迅速な作用発現を示している。