Date published: 2025-9-15

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NMDA阻害剤

一般的なNMDA阻害剤には、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸(D-AP5)CAS 79055-68-8、メマンチン塩酸塩CAS 41100-52 -1、(+)-MK 801 マレイン酸塩 CAS 77086-22-7、イフェンプロジル ヘミ酒石酸塩 CAS 23210-58-4、およびアグマチン硫酸塩 CAS 2482-00-0。

NMDA受容体阻害剤は、興奮性神経伝達およびシナプス可塑性において重要な役割を果たすNMDA受容体の活性を調節する、多様な分子群である。 それらの特定のメカニズムや結合部位は異なる可能性があるが、その基本原則は、受容体の活性化を妨げるか、または受容体を介するイオンの流れを遮断することで、受容体の活性を抑制することである。 ケタミンやMK-801のような典型的な代表例は、非競合的拮抗薬として作用し、イオンチャネル内で結合し、イオンの流れを阻害する。この作用機序は、受容体が活性化してもその主な機能を妨げる物理的遮断に例えることができる。

一方、APVやCGP 37849のような分子は、競合的拮抗薬として際立っている。これらの薬剤は、受容体の結合部位において内因性リガンドであるグルタミン酸と直接競合し、それによって受容体の活性化を妨げる。イフェンプロジルや Ro25-6981 のような化合物は、NMDA受容体の特定のサブユニットに対して選択性を示すという、別の特異性をもたらします。このような特異性により、受容体の活性をより標的を絞った形で調節することが可能になります。天然のミネラルであるマグネシウムは、電圧依存性遮断を示し、特定の条件下で阻害作用を発揮します。総じて、NMDA阻害剤は、脳機能に重要な役割を果たす受容体を調節する複雑な制御メカニズムを強調しています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Arcaine sulfate

14923-17-2sc-200475
sc-200475A
20 mg
50 mg
$70.00
$74.00
(0)

アルカイン硫酸は強力なNMDA受容体モジュレーターとして機能し、グルタミン酸塩媒介の興奮性神経伝達を選択的に阻害する能力によって特徴付けられます。その独特な分子構造は、受容体サブユニットとの特異的な相互作用を促進し、イオンチャネルの動態に影響を与え、シナプス伝達を変化させます。この化合物の親水性は溶解性を高め、生体システムにおける効果的な分布を促進します。さらに、受容体の脱感作動態に対する影響は神経細胞のシグナル伝達カスケードに影響を与え、独特な薬理学的プロファイルに寄与する可能性があります。

ACBC

22264-50-2sc-203493
1 g
$61.00
(0)

ACBCは、NMDA受容体のアロステリック部位に選択的に結合する能力により、優れたNMDA受容体拮抗薬として作用します。この結合により、受容体のコンフォメーション動態が変化し、イオン流とシナプス可塑性が調節されます。その独特な立体化学により、アミノ酸残基との特異的な相互作用が可能となり、受容体の活性化閾値に影響を与えます。さらに、ACBCは特定の受容体サブタイプに対して独特な親和性を示し、下流のシグナル伝達経路と神経興奮性に影響を与える可能性があります。

rac 5-Phosphono Norvaline Hydrochloride

95306-96-0sc-391638
25 mg
$330.00
(0)

Rac 5-ホスホノ ノルバリン塩酸塩は、NMDA受容体と競合的阻害を介して相互作用する能力を特徴とする。この化合物のユニークなホスホン酸基は結合親和性を高め、主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を促進する。その構造構成により、受容体の動態を調節し、カルシウムイオンの流入とシナプス伝達に影響を与えることができる。さらに、受容体の脱感作過程に影響を与え、神経細胞のシグナル伝達カスケードを変化させる可能性がある。

CGS 19755

110347-85-8sc-203882
sc-203882A
10 mg
50 mg
$185.00
$781.00
(0)

CGS 19755は、独特な分子構造により独特な結合動態を示す選択的NMDA受容体拮抗薬です。受容体との相互作用には、特定の水素結合と疎水性相互作用が関与し、結合部位内の構造を安定化させます。この化合物は受容体の活性化速度に影響を与え、イオンチャネルのコンダクタンスを効果的に調節し、シナプス可塑性を変化させます。NMDA受容体のサブタイプを標的とする選択的な能力により、神経生理学的プロセスにおける役割がさらに際立っています。

U-54494A hydrochloride

112465-94-8sc-200479
sc-200479A
10 mg
50 mg
$135.00
$595.00
(0)

U-54494A塩酸塩は、受容体の構造に影響を与えるアロステリック相互作用に関与する独自の能力により、強力なNMDA受容体モジュレーターとして作用します。この化合物は、特定の受容体サブタイプに対する親和性を高める静電相互作用の独特なプロファイルを示します。その動態挙動は、神経伝達物質の放出とシナプス伝達効率に影響を与える速やかな作用の発現を示しています。この化合物の溶解性とさまざまな環境下での安定性は、その興味深い生化学的特性にさらに寄与しています。

D-CPP-ene

117414-74-1sc-203910
10 mg
$335.00
(0)

D-CPP-eneは、ユニークな結合動態を示す選択的NMDA受容体拮抗薬であり、受容体を閉じた構造に安定化させることができます。この化合物はグリシン部位と独特な相互作用を示し、競合阻害によって受容体の活性を調節します。その反応動態は作用時間の延長を示し、シナプス可塑性に影響を与えます。さらに、D-CPP-eneの極性溶媒への溶解性は、さまざまな生化学的アッセイにおけるその利用可能性を高め、興奮性神経伝達を研究するための貴重なツールとなります。

Eliprodil

119431-25-3sc-203939
sc-203939A
10 mg
50 mg
$145.00
$510.00
(1)

エリプロジルの作用はNMDA受容体の調節因子として作用し、受容体のイオンチャネルとアロステリック部位の両方に影響を与えるユニークな二重メカニズムを示します。この化合物は受容体のグリシン結合部位と選択的に相互作用し、構造動態を変え、シナプス信号伝達を増強します。その動力学的特性は、結合と解離の速度が速いことを示しており、興奮性神経伝達を微妙に制御することを可能にします。さらに、エリプロジルの親脂性は、効果的な膜透過性を可能にし、神経経路との相互作用に影響を与えます。

N-(4-Hydroxyphenylacetyl)-spermine

130210-32-1sc-200466
250 µg
$149.00
(0)

N-(4-ヒドロキシフェニルアセチル)-スペルミンは、NMDA受容体の調節因子として機能し、受容体のポリアミン結合部位との独特な相互作用を示します。この化合物は、競合阻害により受容体の活性化に影響を与え、カルシウムイオン流入とシナプス可塑性を変化させます。その構造的特徴は、特定の水素結合と疎水性相互作用を促進し、受容体に対する親和性を高めます。さらに、その独特な立体配置により、興奮性神経伝達経路の選択的調節が可能です。

5,7-Dichlorokynurenic acid

131123-76-7sc-200440
sc-200440A
10 mg
50 mg
$74.00
$409.00
(0)

5,7-ジクロロキヌレン酸は、グルタミン酸シグナル伝達を阻害するユニークな結合特性を示し、NMDA受容体において強力なアンタゴニストとして作用する。その塩素化構造は疎水性相互作用を強化し、受容体のアロステリック部位への強い親和性を促進する。この化合物は、イオンチャネル活性を調節することによって下流のシグナル伝達経路に影響を与え、それによって神経細胞の興奮性に影響を与える。その独特な分子コンフォメーションは、シナプス伝達ダイナミクスへの選択的干渉を可能にする。

(R)-4-Carboxyphenylglycine

134052-68-9sc-361304
sc-361304A
10 mg
50 mg
$235.00
$999.00
(0)

(R)-4-カルボキシフェニルグリシンは選択的なNMDA受容体拮抗薬であり、特異的な結合部位と相互作用するユニークな能力が特徴である。そのカルボキシレート基はイオン相互作用を増強し、受容体の活性部位内での安定性を促進する。この化合物は独特の速度論的特性を示し、受容体の活性化と脱感作の速度に影響を与える。さらに、その立体化学はシナプス可塑性の選択的調節に寄与し、神経伝達物質の放出動態に影響を与える。