Date published: 2025-9-10

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NMDA阻害剤

一般的なNMDA阻害剤には、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸(D-AP5)CAS 79055-68-8、メマンチン塩酸塩CAS 41100-52 -1、(+)-MK 801 マレイン酸塩 CAS 77086-22-7、イフェンプロジル ヘミ酒石酸塩 CAS 23210-58-4、およびアグマチン硫酸塩 CAS 2482-00-0。

NMDA受容体阻害剤は、興奮性神経伝達およびシナプス可塑性において重要な役割を果たすNMDA受容体の活性を調節する、多様な分子群である。 それらの特定のメカニズムや結合部位は異なる可能性があるが、その基本原則は、受容体の活性化を妨げるか、または受容体を介するイオンの流れを遮断することで、受容体の活性を抑制することである。 ケタミンやMK-801のような典型的な代表例は、非競合的拮抗薬として作用し、イオンチャネル内で結合し、イオンの流れを阻害する。この作用機序は、受容体が活性化してもその主な機能を妨げる物理的遮断に例えることができる。

一方、APVやCGP 37849のような分子は、競合的拮抗薬として際立っている。これらの薬剤は、受容体の結合部位において内因性リガンドであるグルタミン酸と直接競合し、それによって受容体の活性化を妨げる。イフェンプロジルや Ro25-6981 のような化合物は、NMDA受容体の特定のサブユニットに対して選択性を示すという、別の特異性をもたらします。このような特異性により、受容体の活性をより標的を絞った形で調節することが可能になります。天然のミネラルであるマグネシウムは、電圧依存性遮断を示し、特定の条件下で阻害作用を発揮します。総じて、NMDA阻害剤は、脳機能に重要な役割を果たす受容体を調節する複雑な制御メカニズムを強調しています。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

(R)-(+)-HA-966

123931-04-4sc-361303
5 mg
$95.00
(0)

(R)-(+)-HA-966は選択的なNMDA受容体拮抗薬として作用し、結合特異性を高めるユニークな立体化学的特性を示す。その分子構造は、主要なアミノ酸残基との明確な水素結合相互作用を可能にし、受容体とリガンドの複合体を安定化させる。この化合物の速度論的プロフィールは、解離速度が遅く、阻害効果を長持ちさせることを示している。さらに、この化合物の親油性は膜透過性に影響し、全体的なバイオアベイラビリティと受容体調節動態に影響を与える。

Gavestinel

153436-38-5sc-361183
sc-361183A
10 mg
50 mg
$159.00
$650.00
(0)

ガベスチニルは、独特な構造変化によるNMDA受容体の活性を選択的に阻害する能力が特徴です。その構造的特性により、受容体部位との特異的な静電相互作用が促進され、結合親和性が向上します。この化合物は、受容体の動態とシグナル伝達経路を変化させる顕著なアロステリック調節効果を示します。さらに、その溶解特性は生体システムにおける分布に影響を与え、さまざまなイオンチャネルや神経伝達物質システムとの相互作用プロファイルに影響を与えます。

Ifenprodil hemitartrate

23210-58-4sc-203601B
sc-203601
sc-203601A
5 mg
10 mg
50 mg
$39.00
$61.00
$142.00
(0)

非定型非競合的拮抗薬で、GluN2Bサブユニットを含むNMDA受容体を調節する。

(-)-MK 801 maleate

77086-19-2sc-361253
sc-361253A
10 mg
50 mg
$59.00
$265.00
(0)

(-)-MK 801 マレイン酸塩は、NMDA受容体の強力なアンタゴニストであり、受容体を不活性な構造に安定化させるユニークな結合特性で知られています。この化合物は迅速な動態を示し、シナプス伝達を素早く調節します。その独特な立体化学は選択性を高め、カルシウムイオン流入と下流のシグナル伝達カスケードに顕著な効果をもたらします。この化合物の親脂質性は、細胞膜を横断する能力に寄与し、神経回路との相互作用に影響を与えます。

(−)-Huperzine A

102518-79-6sc-200183
sc-200183A
1 mg
5 mg
$140.00
$355.00
1
(1)

(-)-Huperzine Aは、グルタミン酸に対する受容体の感受性を高めるユニークなアロステリック特性を示す選択的NMDA受容体モジュレーターです。その複雑な分子相互作用は、シナプス可塑性に影響を与えるカルシウムイオン動態の微妙な制御を促進します。この化合物が血液脳関門を通過できるのは、その特有の疎水性特性によるもので、神経ネットワーク内の複雑なシグナル伝達経路に関与することができます。その立体化学的構造は、さらに独特な薬力学特性に寄与しています。

Haloperidol hydrochloride

1511-16-6sc-203593
100 mg
$71.00
1
(1)

ハロペリドール塩酸塩は強力なNMDA受容体拮抗薬として作用し、グルタミン酸塩媒介の興奮性神経伝達を遮断する独特の結合親和性を示します。その分子構造は受容体部位との特異的な相互作用を可能にし、イオンチャネル動態に影響を与え、カルシウム流入を変化させます。この調節は神経細胞の興奮性とシナプス伝達に著しい変化をもたらします。さらに、その溶解特性は生体システムにおける分布を促進し、神経回路内の多様な相互作用を容易にします。

Agmatine sulfate

2482-00-0sc-202920
sc-202920A
100 mg
500 mg
$69.00
$178.00
(0)

NMDAアンタゴニストとして作用するなど、いくつかの受容体と相互作用する。

Synthalin sulfate

111-23-9sc-200476
sc-200476A
10 mg
50 mg
$300.00
$800.00
(0)

シンタリン硫酸は選択的NMDA受容体モジュレーターとして機能し、受容体の構造を安定化させ、リガンド結合の動態に影響を与える能力によって特徴付けられます。その独特な分子構造は、受容体のアロステリック部位との特異的な相互作用を促進し、それによって下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。この化合物は独特な反応動態を示し、シナプス可塑性を迅速に調節することができます。さらに、その溶解性プロファイルは生物学的利用能を高め、神経ネットワーク内の複雑な相互作用を可能にします。

Spermine, Tetrahydrochloride

306-67-2sc-202817
5 g
$166.00
(0)

塩酸スペルミンは、受容体部位とのユニークな静電的相互作用を促進するポリアミン構造によって区別される、強力なNMDA受容体モジュレーターとして作用する。この化合物は、イオンチャネルの透過性に影響を与え、シナプス伝達にとって重要なカルシウムの流入を変化させる。受容体サブユニットと安定な複合体を形成するその能力は受容体の感受性を高め、その動的な結合動態は神経細胞の興奮性と可塑性の微妙な調節を可能にする。

1-Adamantylamine

768-94-5sc-251475
sc-251475A
1 g
25 g
$38.00
$144.00
(0)

その主な機能は抗ウイルスであるが、弱い非競合性NMDA拮抗薬として作用する。