NMDA epsilon 3阻害剤

PMPAは選択的なNMDAε3拮抗薬として機能し、受容体のコンフォメーションダイナミクスを破壊するユニークな結合プロファイルを示す。この相互作用は受容体の活性化を妨げ、カルシウムイオンの流入を減少させる。この化合物の速度論的特性から、受容体との結合は速く、解離は遅いことが明らかになり、調節作用が長時間持続することが示唆された。その明確な分子間相互作用は、下流のシグナル伝達経路に影響を与え、シナプス可塑性を変化させる可能性がある。

(R)-CPPは選択的なNMDA ε3受容体モジュレーターとして作用し、特定の受容体構造を安定化させる能力によって特徴づけられます。この化合物は、受容体に対する親和性を高める独特な水素結合と疎水性相互作用に関与します。その反応速度論は速い結合速度を示し、受容体占有率の顕著な持続性と相まって、神経伝達物質の放出とシナプス効率に影響を及ぼす可能性があります。この化合物の構造的特徴は、明確なアロステリック調節を促進し、神経細胞のシグナル伝達カスケードに影響を及ぼす可能性があります。

TCN-201はもう一つのNR3A阻害剤で、NMDA受容体の機能を調節する研究において可能性が示されている。

メマンチンは、アルツハイマー病の研究で研究されている、承認済みのNMDA受容体拮抗薬です。主にNR2サブユニットを標的としますが、NR3A含有受容体にも若干の影響を及ぼす可能性があります。

IfenprodilはNMDA受容体拮抗薬で、NR2Bを含む受容体を優先的に標的とするが、NR3Aサブユニットとも相互作用する可能性がある。

Ro25-6981は、NR2Bを含むNMDA受容体を選択的に遮断する化合物であるが、NR3Aのような他のサブユニットに対する作用はまだ検討中である。