NMB阻害剤

一般的なNMB阻害剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NMB阻害剤は、神経筋遮断（Neuromuscular Blocking：NMB）阻害剤の略で、神経筋接合部への作用で知られる化学的分類に属する。これらの化合物の特徴は、神経終末と筋線維間の信号伝達を阻害する能力にある。この作用は、神経筋接合部におけるアセチルコリン神経伝達系を調節することによって達成される。神経筋接合部は、運動ニューロン末端が筋収縮を刺激するためにアセチルコリンを放出する重要な部位である。NMB阻害剤は、通常アセチルコリンと結合する筋膜のレセプターに影響を与えることによって作用し、筋収縮に必要な正常な電気化学的プロセスを変化させる。

NMB阻害剤の化学構造は多様であるが、アセチルコリン受容体との相互作用を可能にする官能基は共通している。NMB阻害剤には、受容体部位における作用機序に基づき、非脱分極性NMB阻害剤と脱分極性NMB阻害剤の2つの主要なクラスがある。非脱分極性のNMB阻害薬は、アセチルコリンと競合し、筋受容体の同じ結合部位を活性化することなく獲得するため、筋の収縮を妨げる。阻害剤の受容体への結合は非共有結合であるため、この競合的阻害は多くの場合可逆的である。一方、脱分極性NMB阻害剤は、受容体に結合し、初期脱分極を引き起こすことで、アセチルコリンの作用を模倣する。しかし、アセチルコリンほど素早く受容体から離脱しないため、筋膜の脱分極が長引き、最終的に筋収縮が阻止される。このメカニズムの違いは、アセチルコリン受容体の構造の多様性と相互作用の性質に反映されている。