NKAIN2 アクチベーター

一般的なNKAIN2活性化物質としては、カルモジュリン（ヒト）CAS 73298-54-1、（組換え）PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

NKAIN2の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてその活性を調節する上で極めて重要な役割を果たしている。PIP2は、ホスホリパーゼC（PLC）経路の基質として、PIP2からIP3への加水分解を開始することによりNKAIN2を活性化することができ、これが小胞体からのカルシウムイオンの放出の引き金となる。この細胞内カルシウム濃度の上昇は、NKAIN2を含む様々なカルシウム感受性タンパク質が活性化するためのシグナルである。同様に、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、それによってこれらのカルシウム依存性タンパク質の活性を高める。タプシガルギンもまた、SERCAポンプを阻害することによって細胞質カルシウムの上昇に寄与し、間接的にNKAIN2の活性に影響を与える。さらに、カルモジュリンはカルシウムと結合するとコンフォメーション変化を起こし、さまざまなキナーゼ酵素と相互作用して活性化する。

他の化学物質は、異なるメカニズムでNKAIN2に影響を及ぼす。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、NKAIN2を含む様々な基質をリン酸化する。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを活性化することにより、cAMPのレベルを高め、その結果PKAが活性化され、NKAIN2をリン酸化する。タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aの阻害剤であるオカダ酸は、細胞内のタンパク質のリン酸化レベルの上昇に間接的に寄与し、NKAIN2の活性に影響を与える。アニソマイシンと上皮成長因子（EGF）はともにMAPKシグナル伝達経路を活性化し、しばしばNKAIN2のリン酸化に至る。Bisindolylmaleimide IとSB 203580は、それぞれPKCとp38 MAPキナーゼに対する阻害作用を通して、NKAIN2も標的とする他のキナーゼの代償的活性化を引き起こし、その結果、活性が増強される可能性がある。これらの多様な化学物質は、細胞酵素やシグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、細胞内でのNKAIN2活性の制御に寄与している。