NIX1の化学的阻害剤は様々な経路で機能し、細胞内プロセスにおけるタンパク質の活性を阻害する。シクロスポリンAは、カルシニューリンの機能を阻害するメカニズムを採用している。カルシニューリンはNIX1の発現に直接影響する転写因子であるNFATの活性化に関与しているため、このリン酸化酵素の阻害は極めて重要である。同様に、FK506(タクロリムス)もFKBP12と複合体を形成し、カルシニューリン阻害をもたらす。この結果、NFATの脱リン酸化とそれに続く活性化が阻害され、NIX1の発現が減少する。対照的に、シロリムスとしても知られるラパマイシンは、FKBP12と会合するが、その標的が異なり、mTOR経路に集中する。mTORの阻害は、NIX1の制御経路の一つを妨害するため、タンパク質のアップレギュレーションを妨げる。
生化学的カスケードを続けると、LY294002とWortmanninはPI3Kを標的とする阻害剤である。PI3Kシグナル伝達を阻害することで、これらの阻害剤は、NIX1の発現制御に関与するAKTやmTORシグナル伝達を含む下流の作用を阻害する。一方、PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路内のMEK1/2を選択的に阻害することによって作用する。MAPK/ERK経路は、NIX1の発現を制御できるもう一つの経路である。この経路を阻害することで、これらの阻害剤はNIX1の機能阻害に寄与する。SB203580は、ストレスに対する細胞応答に関与するキナーゼであるp38 MAPKを特異的に阻害し、NIX1の発現にも影響を与える。SP600125は、MAPK経路内のキナーゼであるJNKを標的とし、この経路がタンパク質を制御する能力を阻害することにより、NIX1の発現に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害する。カルシニューリンは、脱リン酸化および活性化T細胞核因子(NFAT)の活性化に必要なものである。NFATは転写因子であり、NX1の発現につながる可能性がある。シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害することでNFATの活性化を防ぎ、NX1の発現を低下させることでNX1を機能的に阻害する。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506はFKBP12と結合し、シクロスポリンAと同様にカルシニューリンを阻害する複合体を形成する。この阻害により、NIX1発現の増加における重要なステップであるNFATの活性化が妨げられる。したがって、FK506はNFATによって媒介されるNIX1発現の増加を妨げることで、機能的にNIX1を阻害する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と複合体を形成するが、カルシニューリンに影響を与えるのではなく、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を阻害する。mTOR はシグナル伝達経路の一部であり、NIX1 のアップレギュレーションにつながる可能性がある。mTOR を阻害することで、ラパマイシンは機能的にタンパク質を阻害し、経路が NIX1 の発現に寄与するのを防ぐ。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、NIX1のアップレギュレーションにつながる可能性があるものを含め、複数の細胞プロセスに関与している。PI3Kを阻害することで、LY294002は経路を遮断し、それによってNIX1のアップレギュレーションを機能的に阻害する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの別の阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR経路の遮断につながる。この経路はNIX1の制御に関与している。したがって、PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K/AKT/mTOR経路によるNIX1発現の増加を妨げ、機能的にNIX1タンパク質を阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK1)の選択的阻害剤である。この経路は、NX1の発現を調節することができる。MEK1を阻害することで、PD98059はMAPK/ERK経路によるNX1のアップレギュレーションを阻害し、NX1タンパク質を機能的に阻害する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤でもあり、ERK経路の活性化を阻害します。MAPK/ERK経路はNIX1の発現を調節できるため、U0126は機能的にNIX1を阻害し、タンパク質の調節に寄与する経路の活性を阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤である。p38 MAPK経路は細胞ストレス反応に関与しており、NIX1の発現に影響を与える可能性がある。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、ストレス誘発性のタンパク質アップレギュレーションにおける経路の役割を遮断し、機能的にNIX1を阻害する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKシグナル伝達は、NIX1の発現に影響を及ぼす可能性があります。JNKを阻害することにより、SP600125はJNK経路がタンパク質の発現に及ぼす影響を妨害し、NIX1を機能的に阻害します。 | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMKは、アポトーシス経路に影響を与える可能性があるカスパーゼ阻害剤である。 NIX1はアポトーシスの制御に関与しているため、Z-VAD-FMKによるカスパーゼ阻害は、アポトーシスを阻止することで、NIX1が関与するプロセスであるNIX1の下流への影響を機能的に阻害することができる。 | ||||||