Date published: 2025-11-27

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NIX1阻害剤

一般的なNIX1阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

NIX1の化学的阻害剤は様々な経路で機能し、細胞内プロセスにおけるタンパク質の活性を阻害する。シクロスポリンAは、カルシニューリンの機能を阻害するメカニズムを採用している。カルシニューリンはNIX1の発現に直接影響する転写因子であるNFATの活性化に関与しているため、このリン酸化酵素の阻害は極めて重要である。同様に、FK506(タクロリムス)もFKBP12と複合体を形成し、カルシニューリン阻害をもたらす。この結果、NFATの脱リン酸化とそれに続く活性化が阻害され、NIX1の発現が減少する。対照的に、シロリムスとしても知られるラパマイシンは、FKBP12と会合するが、その標的が異なり、mTOR経路に集中する。mTORの阻害は、NIX1の制御経路の一つを妨害するため、タンパク質のアップレギュレーションを妨げる。

生化学的カスケードを続けると、LY294002とWortmanninはPI3Kを標的とする阻害剤である。PI3Kシグナル伝達を阻害することで、これらの阻害剤は、NIX1の発現制御に関与するAKTやmTORシグナル伝達を含む下流の作用を阻害する。一方、PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路内のMEK1/2を選択的に阻害することによって作用する。MAPK/ERK経路は、NIX1の発現を制御できるもう一つの経路である。この経路を阻害することで、これらの阻害剤はNIX1の機能阻害に寄与する。SB203580は、ストレスに対する細胞応答に関与するキナーゼであるp38 MAPKを特異的に阻害し、NIX1の発現にも影響を与える。SP600125は、MAPK経路内のキナーゼであるJNKを標的とし、この経路がタンパク質を制御する能力を阻害することにより、NIX1の発現に影響を与える。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害する。カルシニューリンは、脱リン酸化および活性化T細胞核因子(NFAT)の活性化に必要なものである。NFATは転写因子であり、NX1の発現につながる可能性がある。シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害することでNFATの活性化を防ぎ、NX1の発現を低下させることでNX1を機能的に阻害する。

FK-506

104987-11-3sc-24649
sc-24649A
5 mg
10 mg
$76.00
$148.00
9
(1)

FK506はFKBP12と結合し、シクロスポリンAと同様にカルシニューリンを阻害する複合体を形成する。この阻害により、NIX1発現の増加における重要なステップであるNFATの活性化が妨げられる。したがって、FK506はNFATによって媒介されるNIX1発現の増加を妨げることで、機能的にNIX1を阻害する。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは FKBP12 と複合体を形成するが、カルシニューリンに影響を与えるのではなく、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を阻害する。mTOR はシグナル伝達経路の一部であり、NIX1 のアップレギュレーションにつながる可能性がある。mTOR を阻害することで、ラパマイシンは機能的にタンパク質を阻害し、経路が NIX1 の発現に寄与するのを防ぐ。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、NIX1のアップレギュレーションにつながる可能性があるものを含め、複数の細胞プロセスに関与している。PI3Kを阻害することで、LY294002は経路を遮断し、それによってNIX1のアップレギュレーションを機能的に阻害する。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

WortmanninはPI3Kの別の阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR経路の遮断につながる。この経路はNIX1の制御に関与している。したがって、PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K/AKT/mTOR経路によるNIX1発現の増加を妨げ、機能的にNIX1タンパク質を阻害する。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK1)の選択的阻害剤である。この経路は、NX1の発現を調節することができる。MEK1を阻害することで、PD98059はMAPK/ERK経路によるNX1のアップレギュレーションを阻害し、NX1タンパク質を機能的に阻害する。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の阻害剤でもあり、ERK経路の活性化を阻害します。MAPK/ERK経路はNIX1の発現を調節できるため、U0126は機能的にNIX1を阻害し、タンパク質の調節に寄与する経路の活性を阻害します。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤である。p38 MAPK経路は細胞ストレス反応に関与しており、NIX1の発現に影響を与える可能性がある。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、ストレス誘発性のタンパク質アップレギュレーションにおける経路の役割を遮断し、機能的にNIX1を阻害する。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、MAPK経路の一部であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKシグナル伝達は、NIX1の発現に影響を及ぼす可能性があります。JNKを阻害することにより、SP600125はJNK経路がタンパク質の発現に及ぼす影響を妨害し、NIX1を機能的に阻害します。

Z-VAD-FMK

187389-52-2sc-3067
500 µg
$74.00
256
(6)

Z-VAD-FMKは、アポトーシス経路に影響を与える可能性があるカスパーゼ阻害剤である。 NIX1はアポトーシスの制御に関与しているため、Z-VAD-FMKによるカスパーゼ阻害は、アポトーシスを阻止することで、NIX1が関与するプロセスであるNIX1の下流への影響を機能的に阻害することができる。