NICE-3阻害剤

一般的なNICE-3阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NICE-3の化学的阻害剤は、それらが影響する経路を調べることによって理解することができる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、NICE-3の機能や活性化に必要な様々なキナーゼを阻害し、その活性を阻害することができる。WortmanninとLY294002は、複数のシグナル伝達経路に関与する酵素であるPI3Kの阻害剤として機能する。PI3Kの阻害は、NICE-3を制御する下流のシグナル伝達過程を抑制することができる。ラパマイシンは、細胞の成長と増殖経路の中心的な構成要素であるmTORを直接阻害し、その結果、NICE-3が関与する下流の作用が阻害される可能性がある。PD98059は、リン酸化を通じてNICE-3を制御しうるキナーゼであるERKの上流にあるMEKを阻害することに焦点を当てている。したがって、PD98059はERKの活性化を阻害し、その結果、ERKがNICE-3に及ぼすかもしれない制御作用を低下させることができる。

SB203580はp38 MAPKを阻害し、SP600125はJNKを阻害する。p38 MAPKとJNKはともにストレスやサイトカインに対する細胞応答に関与しており、これらの阻害はNICE-3の活性を制御するシグナル伝達経路を混乱させる可能性がある。Y-27632はRho/ROCK経路を標的とし、細胞骨格や細胞運動性に影響を与え、NICE-3が関与するシグナル伝達メカニズムに変化をもたらす可能性がある。GF109203XはプロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、このPKCはNICE-3を制御する可能性を含む様々なシグナル伝達経路に関与している。もう一つのMEK阻害剤であるU0126は、PD98059と同様にMEK/ERK経路の活性化を阻害し、NICE-3が関与するシグナル伝達過程を阻害することができる。最後に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2とオーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、特定のチロシンキナーゼ依存性シグナル伝達経路を抑制することができる。PP2は、NICE-3を制御する経路を含む複数の経路の上流制御因子であるSrcファミリーキナーゼを阻害することができ、一方、ZM-447439はオーロラキナーゼ関連経路を阻害し、最終的にNICE-3に対する制御的影響を減少させることができる。