Nicalin阻害剤

一般的なニカリン阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、GW4869 CAS 6823-69-4、タプシガルギン CAS 67526-95-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、ML-7塩酸塩 CAS 110448-33-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ニカリン阻害剤は多くの場合、カルシウム依存性経路や特定のキナーゼを標的として、タンパク質の機能を調節する。例えば、シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害し、NFATの脱リン酸化を阻害する。通常、脱リン酸化されたNFATは小胞体でニカリンと会合し、ニカリンの機能的役割に影響を与える。同様に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊する。ニカリンはカルシウムのホメオスタシスを媒介することが報告されており、従って、タプシガルギンの作用はニカリンの機能低下に帰結する。

キナーゼ経路の操作もまたニカリンに影響を与える。Srcキナーゼ阻害剤であるPP2はニカリンのリン酸化状態を破壊し、TMEM147と会合する能力に影響を与える。ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害するML-7は、アクトミオシン収縮力に影響を与え、これはニカリンが関与している細胞内イベントである。別の面では、アルスターパウロンは細胞周期進行の鍵となるCDK2を阻害する。ニカリンは、CDK2によって制御される間期に起こる膜輸送過程に関与しており、したがってアルステアパウロンはこの特異的なニカリン機能に影響を及ぼす。したがって、ニカリン阻害剤の選択は、所望の生化学的結果を得るために、経路特異的である必要がある。