NHE-11阻害剤

一般的なNHE-11阻害剤には、アミロライドCAS 2609-46-3、5-(N-エチル-N-イソプロピル)アミロライドCAS 1154- 25-2、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2、オメプラゾール CAS 73590-58-6、カリポライド CAS 159138-80-4などがある。

NHE-11（SLC9C2）の化学的阻害剤には、主にナトリウム輸送と細胞pH調節機構を標的とする様々な化合物が含まれる。アミロリドとその誘導体である5-(N-エチル-N-イソプロピル)-アミロリドは、細胞膜全体のイオンバランスを維持するために重要なナトリウムチャネルとトランスポーターを阻害する能力で注目されている。これらの阻害剤は、ナトリウム輸送におけるNHE-11の推定機能を阻害する可能性がある。特に5-(N-エチル-N-イソプロピル)-アミロライドは、Na+/H+交換体を標的とする特異性で知られており、NHE-11活性を直接阻害する可能性を示唆している。V-ATPase阻害剤であるバフィロマイシンA1や、オメプラゾール、エソメプラゾール、パントプラゾールのようなプロトンポンプ阻害剤は、細胞のpHバランスを変化させることによって作用する。プロトン勾配の破壊を伴うこれらの作用様式は、NHE-11に間接的な影響を与える可能性がある。

カリポライド、HOE-694、S3226、ゾニポライドは、特異的なNa+/H+交換阻害剤として、NHE-11がこの交換ファミリーの典型的なメンバーとして機能すると仮定すると、NHE-11を直接阻害する可能性がある。これらの阻害剤は、細胞内pHと細胞容積を調節する交換機構を阻害することにより機能し、多くの細胞プロセスに重要である。陰イオン交換阻害剤であるDIDSと、サイトカイン誘導性のNa+/H+交換を阻害するテニダップは、より広い阻害メカニズムを提供している。DIDSは陰イオン輸送体を標的としており、細胞のイオンホメオスタシスに影響を及ぼす可能性がある一方、テニダップがサイトカイン応答を阻害することで、NHE-11がサイトカインを介する経路に関与している、あるいはサイトカインを介する経路によって制御されている場合、間接的にNHE-11に影響を及ぼす可能性がある。総合すると、これらの阻害剤は、Na+/H+交換活性を直接標的とするものから、細胞環境やシグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼすものまで、様々な作用を示す。