NFATc3 アクチベーター

一般的なNFATc3活性化物質としては、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されない。

NFATc3活性化剤は、NFATc3タンパク質の直接的あるいは間接的な活性化を誘導するように設計された多様な化学物質群である。これらの分子は、多くのシグナル伝達経路を利用して首尾一貫した効果をもたらす。例えば、イオノマイシンとタプシガルギンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用する。上昇したカルシウムイオンはリン酸化酵素カルシニューリンを活性化し、NFATc3を脱リン酸化して核内へ移行させる。フォルスコリンは別の経路を利用する；それはcAMPレベルを上昇させ、カルシニューリン活性の上昇とそれに続くNFATc3の活性化をもたらす。オカダ酸は、NFATc3を不活性化するリン酸化酵素を阻害することで、NFATc3を活性型のまま維持する。

シクロスポリンAやニフェジピンのように、もっと回りくどい方法で作用する化合物もある。シクロスポリンAはカルシニューリン阻害剤として働くタンパク質を阻害し、カルシニューリンがより効果的にNFATc3を活性化できるようにする。カルシウム拮抗薬であるニフェジピンは、細胞内カルシウムの恒常的な上昇を引き起こし、間接的にNFATc3の活性化を引き起こす。バルサルタンやアニソマイシンのように、それぞれAng II経路やJNK経路といった別の経路を介して作用するものもある。