Neuraminidase, from C. perfringens アクチベーター

一般的なノイラミニダーゼ、C. perfringens由来 活性化剤には、ザナミビル CAS 139110-80-8、オセルタミビルリン酸塩 CAS 204255-11-8、ペラミビル、ラニナミビル、N-アセチルノイラミン酸 CAS 131-48-6などが含まれるが、これらに限定されない。

ノイラミニダーゼ活性化剤は、ノイラミニダーゼの機能的活性を直接増強するか、あるいは様々なアッセイにおいてその活性の評価を容易にする化合物である。ザナミビル、リン酸オセルタミビル、ペラミビル、ラニナミビルなどの化合物はノイラミニダーゼ阻害剤として知られており、競合阻害によって酵素の活性部位に結合し、シアル酸の切断を阻害する。阻害剤を活性化剤として使用するというこの直感に反するアプローチは、酵素-基質複合体を安定化させたり、検出を促進させたりすることができるため、ノイラミニダーゼの酵素活性をよりよく特徴付けることができるようになり、アッセイ系において重要な役割を果たす。酵素の天然基質であるシアル酸の存在はまた、切断の標的分子を増やすことによってノイラミニダーゼの触媒機能を強化するのに役立つ。一方、シアル酸アナログであるDANAは、遷移状態阻害剤として働くことによってノイラミニダーゼの触媒機構の理解を深めるのに役立つ。

ノイラミニダーゼ活性のさらなる増強は、酵素の安定性や基質との相互作用に影響を与える他の様々な化合物の使用によって達成される。カルシウムイオンはノイラミニダーゼの構造的完全性に不可欠であり、その立体構造の安定性を維持することによって活性を増強することができる。