NET-4阻害剤
一般的なNET-4阻害剤には、イマチニブメシル酸塩CAS 220127-57-1、ダサチニブCAS 302962-49-8、ニロチニブ CAS 641571-10-0、AP 24534 CAS 943319-70-8、ラパチニブ CAS 231277-92-2などがある。
NEDL1阻害剤は、特定のE3ユビキチンリガーゼ酵素であるNEDL1（神経前駆細胞発現発生調節タンパク質4様）の活性を選択的に阻害または妨害するように設計された化学化合物の一種です。E3ユビキチンリガーゼは、ユビキチン・プロテアソーム系の重要な構成要素であり、細胞内のタンパク質の分解を制御する役割を担っています。NEDL1は、E3リガーゼのNEDD4様ファミリーに属し、標的タンパク質のユビキチン化とそれに続く分解に関与しています。NEDL1の活性を阻害すると、タンパク質のターンオーバーや、正確なタンパク質制御に依存する細胞プロセスに重大な影響を及ぼす可能性があります。
研究者らは、NEDL1とその基質の機能を解明するために、分子生物学および細胞生物学の研究においてNEDL1阻害剤を貴重なツールとして使用しています。NEDL1の活性を選択的に阻害することで、科学者らはタンパク質の安定性と分解経路への影響を調査することができます。これにより、NEDL1によって制御される細胞機能と調節メカニズムに関する洞察が得られる。さらに、NEDL1阻害剤は、細胞シグナル伝達、タンパク質の恒常性、細胞周期の調節など、さまざまな生物学的プロセスにおけるNEDL1の役割を解明するのにも使用できる。NEDL1が媒介するユビキチン化の複雑な詳細を理解することは、数多くの疾患と細胞機能の分子基盤を解明する上で幅広い影響を及ぼし、基礎研究の進歩に貢献する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
イマチニブは、慢性骨髄性白血病（CML）において恒常的に活性化しているBcr-Ablキナーゼの活性を阻害します。Bcr-AblのATP結合部位に競合的に結合し、細胞増殖と生存を促進する下流のシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Bcr-AblやSrcファミリーキナーゼを含む複数のチロシンキナーゼを標的としています。これらのキナーゼのATP結合部位に結合し、その活性を阻害し、がん細胞の増殖と生存に寄与するシグナル伝達経路を妨害します。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブはもう一つのBcr-Ablキナーゼ阻害剤である。ATPと競合してBcr-Ablのキナーゼドメインに結合し、白血病細胞の増殖に不可欠な下流のシグナル伝達カスケードを阻害する。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534（ポナチニブ）は、耐性CML症例に使用される強力なBcr-Abl阻害剤です。ATP結合部位に不可逆的に結合することで、Bcr-Ablの天然型および変異型を標的とし、キナーゼを阻害し、下流の腫瘍原性経路を妨害します。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRおよびHER2受容体のチロシンキナーゼを阻害します。これらの受容体のキナーゼドメインへの結合においてATPと競合し、癌細胞の成長と分裂に関与するそれらの下流のシグナル伝達経路を妨害します。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）キナーゼを標的とします。EGFRへのATP結合を競合的に阻害し、細胞増殖および生存の促進に関与する下流のシグナル伝達経路を阻害します。 | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
エルロチニブは、EGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。EGFRのATP結合部位に可逆的に結合し、特に肺癌における癌細胞の増殖に寄与するシグナル伝達経路を抑制します。 | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
アファチニブは EGFR および HER2 キナーゼの不可逆的阻害剤です。これらの受容体の ATP 結合部位と共有結合を形成することで、シグナル伝達カスケードを阻害し、癌細胞の増殖と拡散を妨げます。 | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
Osimertinibは、特定の肺がんに多く見られるT790M変異を持つEGFRを標的とします。ATP結合と競合することで変異型EGFRを選択的に阻害し、がん細胞の増殖と生存を促すシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine | 1032900-25-6 | sc-505041 | 1 mg | $230.00 | ||
これは、特にALK陽性肺がんにおいて、ALKキナーゼを標的とします。ATP結合と競合し、がん細胞の増殖と生存に寄与するALK駆動性シグナル伝達経路の阻害につながります。 | ||||||