nephrocystin-4 アクチベーター

一般的なネフロシスチン-4活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、PMA CAS 16561-29-8、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4が挙げられるが、これらに限定されない。

ネフロシスティン-4活性化剤は、ネフロシスティン-4の役割に不可欠な特定の細胞および生化学的経路を通して、ネフロシスティン-4の機能的活性を増強するように調整された多様な化合物である。フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、ビンポセチンなどの化合物は、細胞内のcAMPまたはcGMPレベルを上昇させ、それによってPKAまたはPKG経路の活性化を増強する。PKAとPKGは、特に腎細胞において、ネフロシスティン-4の機能的能力を直接的または間接的に増強する基質をリン酸化することが知られているので、この一連の出来事は極めて重要である。さらに、PKCを活性化するPMAの役割は、ネフロシスティン-4が重要な役割を果たしている細胞形態や運動性の調節にPKCの活性化がつながる可能性があることから、制御ネットワークの複雑さを強調している。

並行して、シルデナフィルやザプリナストのような化合物は、ホスホジエステラーゼ-5を阻害し、cGMPレベルを維持することに焦点を当て、血管拡張を促進し、腎血流を改善し、腎組織におけるネフロシスティン-4の機能に間接的に影響を及ぼす可能性がある。さらに、8-Br-cAMPと8-Br-cGMPのようなアナログは、PKAとPKGの直接活性化因子として機能し、ネフロシスティン-4の活性調節におけるこれらのキナーゼの役割をさらに裏付けている。環状ヌクレオチドの領域を超えて、Y-27632はROCKを阻害し、ネフロシスティン-4の機能に重要な細胞骨格ダイナミクスと細胞形態を変化させる可能性がある。AICARとGW 501516は、それぞれエネルギー恒常性と脂肪酸代謝に関連するAMPKとPPARδ経路を誘発し、ネフロシスティン-4のシグナル伝達環境に影響を与え、それによって様々な生理学的条件下でその活性を増強することができる。