NELF-D阻害剤
一般的な NELF-D 阻害剤には、トリプタリド CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、フラボピリドール CAS 1464 26-40-6、α-アマニチン CAS 23109-05-9、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）などがある。
NELF-D阻害剤は、細胞内の遺伝子発現と転写制御に重要な役割を果たす、特徴的な化学的クラスに属する。NELF-DはNegative Elongation Factor Dの略で、NELF複合体のサブユニットである。4つのサブユニットからなるNELF複合体は、RNAポリメラーゼIIを介した転写伸長の重要な調節因子として機能する。転写伸長とは、RNAポリメラーゼII酵素がDNA鋳型に相補的なRNA鎖を合成する、遺伝子発現の過程における重要なステップである。NELF-D阻害剤は、NELF複合体を特異的に標的とし、NELF複合体が転写伸長に及ぼす負の制御を阻害することに主眼を置いている
NELF-D阻害剤は、NELF-DとNELF複合体内の他のサブユニットとの相互作用を阻害する。NELF-Dの機能を阻害することによって、これらの化合物は転写伸長を効果的に促進し、RNAポリメラーゼIIがDNA鋳型に沿って進行し、メッセンジャーRNA（mRNA）の合成を促進する。このような遺伝子発現の調節は、細胞のプロセスや反応に影響を与える可能性がある。NELF-D阻害剤の開発と研究は、転写プロセスを支配する複雑な制御機構をより深く理解することに貢献し、遺伝子発現と細胞機能を支配する分子事象に対する貴重な洞察を提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプタリドは、RNAポリメラーゼIIの転写活性を阻害し、間接的にNELF複合体の一部であり、RNAポリメラーゼII活性を制御するNELFCDの機能を阻害します。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBは、RNAポリメラーゼIIをリン酸化し、NELFの負の効果を打ち消す、転写伸長因子b（P-TEFb）の強力な阻害剤です。P-TEFbを阻害することで、DRBは間接的にNELFCD媒介転写休止を増大させることができます。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールはP-TEFbの構成要素であるCDK9を阻害し、RNAポリメラーゼIIのリン酸化を減少させ、NELFCDが関与する転写休止を増加させる。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに結合して阻害する。この結合は、NELFCDが機能する転写の伸長期を阻害するため、NELFCDに間接的な効果をもたらす。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151はBETブロモドメイン阻害剤で、BETタンパク質をクロマチンから置換し、転写制御に影響を与え、転写休止に対するNELFCDの影響を増大させる可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ヒストン上のアセチルリジン認識モチーフと競合する別のBETブロモドメイン阻害剤であり、クロマチン構造を変えることで転写一時停止におけるNELFCDの活性を間接的に高める可能性があります。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
プラジエノライドBはスプライソソームに結合し、NELFCDが活性化する転写後の修飾や転写伸長過程に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Chloro-2-methyl-4-isothiazolin-3-one (CMI/MI > 2.0) | 26172-55-4 | sc-352647 sc-352647A sc-352647B | 5 g 25 g 100 g | $92.00 $163.00 $393.00 | 5 | |
このイソチアゾロン系化合物は、さまざまな転写因子を阻害し、NELFCDが関与する転写伸長および一時停止に間接的に影響を与える可能性があります。これは化合物のクラスを指すものであるため、特定のCAS番号は利用できません。 | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
ヘスペラジンはオーロラBキナーゼを阻害し、NELFCDが関与する転写調節や伸長過程に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
2-Indolone | 59-48-3 | sc-220742 | 5 g | $205.00 | ||
オキシンドールはCDKを阻害し、間接的に転写伸長およびNELF複合体内のNELFCDの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||