NEDD1活性化剤は、NEDD1の機能的活性を間接的に増強する働きを持つ化合物の集合体である。このタンパク質はγ-チューブリンリング複合体(γ-TuRC)の重要な構成要素であり、中心体からの微小管の伸長の核となる。パクリタキセルやビンブラスチンなどのNEDD1活性化因子は微小管ダイナミクスに影響を与える。例えば、パクリタキセルは微小管を安定化させ、その解重合を阻害し、γ-チューブリンと会合するNEDD1の役割を間接的に高めることができる。一方、ビンブラスチンは微小管の集合を阻害し、γ-TuRCの一部としてのNEDD1の機能を高める代償機構を刺激する。
コルヒチン、ノスカピン、ポドフィロトキシンなどの他のNEDD1活性化因子はチューブリンに結合し、その重合やコンフォメーションを変化させる。これはγ-TuRCの形成と微小管の核形成におけるNEDD1の機能に影響を与える。例えば、コルヒチンはチューブリンの重合を阻害し、微小管核形成におけるNEDD1の役割を間接的に増強する。さらに、グリセオフルビンやエストラムスチンのような化合物は微小管と相互作用し、それぞれ有糸分裂や微小管形成を阻害し、紡錘体形成におけるNEDD1の役割を高める。最後に、キネシンEg5を阻害するモナストロールは、有糸分裂紡錘体の崩壊を引き起こし、間接的に紡錘体集合におけるNEDD1の機能を高めることができる。
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