NDST阻害剤
一般的なNDST阻害剤としては、塩酸メマンチンCAS 41100-52-1、デキストロメトルファンCAS 125-71-3、ヘミ酒石酸イフェンプロジルCAS 23210-58-4、マレイン酸Ro 25-6981 CAS 1312991-76-6およびCGS 19755 CAS 110347-85-8が挙げられる。
N-脱アセチル化酵素/N-硫酸転移酵素(NDST)阻害剤は、ヘパラン硫酸(HS)の生合成における重要なステップを標的として設計された化合物群であり、複雑で高度に硫酸化されたグリコサミノグリカン(GAG)であり、様々な生理学的および病理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。ヘパラン硫酸鎖は、N-アセチルグルコサミン(GlcNAc)とグルクロン酸(GlcA)残基からなる二糖単位の繰り返しからなる。NDST酵素、特にNDST-1とNDST-2は、GlcNAcからN-アセチル基を除去して硫酸基と置換することにより、N-硫酸化グルコサミン残基を形成する重要な修飾段階を触媒する。この酵素作用は硫酸化度の高いグルコサミン鎖の生成に極めて重要であり、グルコサミン鎖は成長因子、サイトカイン、酵素、接着分子など様々なタンパク質との相互作用を仲介する上で不可欠である。
NDST阻害剤は合成的に設計された分子で、主にNDST酵素の活性部位に競合的に結合するか、何らかの方法でその機能を調節することにより、NDST酵素の活性を阻害する。NDSTを阻害することにより、これらの化合物はヘパラン硫酸鎖の硫酸化パターンを破壊し、その結果、硫酸化が減少したヘパラン硫酸の構造が変化する。この構造変化はヘパラン硫酸-タンパク質相互作用に大きな影響を与え、細胞シグナル伝達、成長、接着、ウイルス侵入などの細胞内プロセスに下流の影響をもたらす。研究者らは、発生、炎症、ウイルス感染など様々な生物学的背景におけるHSとその硫酸化パターンの役割を解明するための貴重なツールとしてNDST阻害剤を利用してきた。これらの阻害剤は、健康や疾患におけるヘパラン硫酸の複雑で多面的な機能に対する理解を深めることに貢献し、直接的な影響はないものの、さらなる研究や医薬品開発の道筋を示す洞察を与えている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
メマンチンは非競合型NMDAR拮抗薬であり、開口したNMDA受容体チャネルに優先的に結合する。 特に病態下において、カルシウム流入を阻害することで、正常なシナプス伝達に影響を与えることなく、過剰なグルタミン酸の活性を制御する。 これにより、神経細胞を興奮毒性から保護する。 | ||||||
Dextromethorphan | 125-71-3 | sc-278927 sc-278927A sc-278927B | 10 g 100 g 500 g | $174.00 $1133.00 $5106.00 | 3 | |
デキストロメトルファンは非競合型NMDARアンタゴニストであり、主に使用依存的にNMDARを遮断することでグルタミン酸シグナル伝達を抑制します。一般的に鎮咳薬として使用されていますが、特定の状況下では神経保護作用を発揮することがあります。 | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
イフェンプロジルは、選択的NMDAR NR2Bサブユニット拮抗薬です。NR2Bを含むNMDARを優先的に標的とすることで、シナプス可塑性を調節し、神経変性疾患の治療への応用が期待されています。 | ||||||
Ro 25-6981 maleate | 1312991-76-6 | sc-204887 sc-204887A sc-204887B | 1 mg 10 mg 50 mg | $107.00 $227.00 $930.00 | ||
Ro 25-6981はNMDAR NR2Bサブユニットに対する高選択的拮抗薬である。NR2Bを含むNMDARを阻害する。 | ||||||
CGS 19755 | 110347-85-8 | sc-203882 sc-203882A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
CGS 19755は、NR2B選択的NMDAR拮抗薬であり、NR2Bを含むNMDARを阻害することでシナプス可塑性を調節し、神経変性疾患の治療効果をもたらす可能性があります。 | ||||||
Traxoprodil | 134234-12-1 | sc-351850 | 10 mg | $77.00 | ||
CP-101,606は、NR2B選択的NMDAR拮抗薬であり、神経保護作用と認知機能向上作用が研究において期待されている。 | ||||||
Eliprodil | 119431-25-3 | sc-203939 sc-203939A | 10 mg 50 mg | $145.00 $510.00 | ||
エリプロジルはNR2Bサブユニットに結合し、カルシウムの流入を阻害する競合的NMDAR拮抗薬である。脳卒中に対する可能性が研究されている。 | ||||||
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
マグネシウムイオンは生理的なNMDAR遮断薬であり、硫酸マグネシウムは、特に子癇や早産の神経保護などの症状において、過剰なNMDAR活性を低下させるために使用することができる。 | ||||||