Date published: 2025-9-20

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NBR1 アクチベーター

一般的なNBR1活性化剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、トーリン1CAS 1222998-36-8、クロロキンCAS 54-05-7、オートファジー阻害剤3-MA CAS 5142-23-4、バフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2が挙げられるが、これらに限定されない。

NBR1(Neighbor of BRCA1遺伝子1)は、細胞成分の分解とリサイクルを担う細胞機構であるオートファジーと複雑に関連するタンパク質である。選択的オートファジーの中心的な担い手として、NBR1はカーゴレセプターとして機能し、特定の細胞実体を確実に除去する。NBR1に影響を与える化学的背景は、主にオートファジーを直接または間接的に調節し、NBR1の動態に影響を与える分子を中心に展開している。

これらの化学物質の中でも、mTOR阻害剤であるラパマイシンとトーリン1は、オートファジーを誘導する能力が際立っている。このメカニズムにより、オートファジー経路におけるNBR1の活性を高めることができる。一方、クロロキンやバフィロマイシンA1は、オートファジー過程における重要なステップであるオートファゴソーム-リソソーム融合を阻害する。これらの薬剤は、このステップを調節することにより、間接的にNBR1の役割に影響を与える。もう一つの注目すべきカテゴリーには、3-MA、Wortmannin、LY294002のような化合物があり、これらはすべて、オートファジーのモジュレーターとして知られるホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特定の形態を阻害する。イノシトールモノホスファターゼの阻害を介したリチウムによるオートファジーの誘導は、NBR1に影響を与える化学的ツールボックスをさらに拡大する。さらに、Vps34 PI3K複合体の分解を促進するスパウチン-1や、二糖類のトレハロースもオートファジーを誘導することができる。最後に、カルシウム拮抗薬ベラパミルとAMPK活性化薬メトホルミンは、ともにオートファジーを促進し、それによってこの複雑な経路内のNBR1を含むタンパク質の機能に影響を与える。

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