NaS-1 アクチベーター

一般的なNaS-1活性化剤としては、オワバイン-d3（メジャー）CAS 630-60-4、ベラトリジンCAS 71-62-5、モネンシンA CAS 17090-79-8、バトラコトキシンCAS 23509-16-2およびアコニチンCAS 302-27-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NaS-1活性化剤は、細胞内イオン濃度および関連経路の調節を通じて間接的にNaS-1の機能活性を増強する多様な化合物からなる。Ouabain、Veratridine、Monensin、Batrachotoxin、Anemone toxin (ATX-II)、Aconitine、Brevetoxin、Sea anemone toxin (ATX)、Grayanotoxin、Palytoxinのような化合物はすべて細胞内ナトリウム濃度を上昇させることによって機能する。これは、Na+/K+-ATPaseポンプの阻害、電位依存性ナトリウムチャネルの開口延長、細胞膜を介したナトリウムイオンの輸送促進、Na+/K+-ATPaseを開口チャネルに変換するなどの様々なメカニズムによって達成される。その結果、細胞内のナトリウムが増加し、ナトリウム輸送のための勾配がより急になることで、NaS-1の活性が高まる。

さらに、細胞内イオンの微妙なバランスはNaS-1の最適な機能にとって重要であり、サキシトキシンやフルオロ酢酸のような化合物はこの調節に一役買っている。サキシトキシンは、低濃度ではナトリウムコンダクタンスを増加させ、それによって細胞内のナトリウム濃度を微妙に変化させることによって間接的にNaS-1の活性を高めることができる。一方、フルオロアセテートはアコニターゼ阻害剤として働き、トリカルボン酸（TCA）サイクルを阻害する。クエン酸塩には細胞内カルシウムをキレートする能力があり、カルシウムレベルを低下させることにより、ナトリウムチャネルの機能、ひいてはNaS-1活性に影響を及ぼす。これらのNaS-1活性化因子は、イオン輸送とホメオスタシスに標的を絞って作用することにより、NaS-1の発現を上昇させたり、直接活性化させたりすることなく、ナトリウム依存性輸送機構におけるNaS-1の役割を増幅させる。それぞれの活性化因子のメカニズムは、NaS-1活性を調節するために収束する細胞内プロセスの複雑なネットワークを強調しており、それによって、タンパク質の機能に間接的に影響を与えるために利用できる生化学的経路の複雑さを強調している。