Date published: 2025-10-30

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NALCN アクチベーター

一般的なNALCN活性化剤としては、リルゾールCAS 1744-22-5、ベラトリジンCAS 71-62-5、β-エストラジオールCAS 50-28-2、PNU-282,987 CAS 123464-89-1、4-メチル-2-(1-ピペリジニル)-キノリンなどが挙げられるが、これらに限定されない。

NALCNアクチベーターは、複雑な細胞内メカニズムを通じて間接的にNALCNの機能活性を高める多様な化合物である。リルゾールとベラトリジンは、ナトリウムチャネルに作用することにより、間接的にNALCNの機能を高める。リルゾールはNALCNのチャネル活性を高め、ベラトリジンはNALCNを活性化する神経細胞膜の脱分極を延長する。GsMTx-4とジンクピリチオンは、それぞれ機械感受性イオンチャネルと亜鉛ホメオスタシスに影響を与えることで、細胞力学と金属イオンバランスを調節し、間接的にNALCNの活性化につながる。エストラジオールは、エストロゲン受容体を介したシグナル伝達に関与することで、NALCNと交差する経路のタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、それによってNALCNの活性を高める。さらに、カルシウムチャネル活性化因子としてのFPL64176の役割は、カルシウム流入を促進することによって間接的にNALCNの活性を上昇させ、最終的にNALCNを活性化する細胞内イベントのカスケードを引き起こす。

NALCNの活性化にさらに寄与するのは、ML204によるTRPCチャネルの阻害、Tertiapin-Qによるカリウムチャネルの標的化、Cloxyquinによるクロライドチャネルの妨害が、イオン電流と膜電位の変化をまとめて引き起こし、細胞環境をNALCNの活性化に有利に微妙にシフトさせることである。BAY K8644とアムロジピンは、主にL型カルシウムチャネルを標的とし、相反する作用を示すが、どちらもカルシウムシグナル伝達の複雑な相互作用を通して、最終的にはNALCNの活性化を促進する。ガドリニウム(III)イオンによる機械感受性チャネルの遮断は、機械的ストレスに対する細胞の反応を変化させることによって、もう一つ複雑なレイヤーを追加し、それによって、神経細胞の興奮性を維持するためのより広範な反応の一部として、NALCN活性を間接的に調節する。全体として、これらのNALCNアクチベーターは、NALCNを直接標的としないにもかかわらず、神経細胞のイオン伝導調節におけるNALCNの役割を強化するシグナル伝達経路のダイナミックで相互に結びついた網の目を通して、その効果を発揮する。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Riluzole

1744-22-5sc-201081
sc-201081A
sc-201081B
sc-201081C
20 mg
100 mg
1 g
25 g
$20.00
$189.00
$209.00
$311.00
1
(1)

リルゾールは、ナトリウムチャネルに作用することで、NALCNチャネルの活性を高めることが知られている。これは間接的に、NALCNチャネルが関与する神経の興奮性に影響を与える。リルゾールはナトリウムチャネルを調節することで、NALCNチャネルの活性を高め、結果として神経細胞におけるナトリウムイオン伝導率が増加する。

Veratridine

71-62-5sc-201075B
sc-201075
sc-201075C
sc-201075A
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$80.00
$102.00
$197.00
$372.00
3
(1)

ベラトリジンは、神経細胞膜の脱分極を維持することで間接的にNALCNを活性化する。この長時間の脱分極は、神経細胞の基礎興奮性を制御する役割により、NALCNチャネルの活性化につながる可能性がある。

β-Estradiol

50-28-2sc-204431
sc-204431A
500 mg
5 g
$62.00
$178.00
8
(1)

エストロゲンの一種であるエストラジオールは、エストロゲン受容体を介したシグナル伝達により、間接的にNALCNの活性を高めることができる。このシグナル伝達は、NALCNと同じ経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、NALCNチャネルが反応する電気化学的環境を変えることで、NALCNの機能活性を高めることができる。

PNU-282,987

123464-89-1sc-200187
sc-200187A
10 mg
50 mg
$170.00
$576.00
3
(1)

FPL64176はカルシウムチャネル活性化剤であり、カルシウム流入を促進することで間接的にNALCN活性を増加させることができる。細胞内カルシウムの増加は、NALCNを含むさまざまなイオンチャネルの活性を調節するキナーゼまたはシグナル伝達分子を活性化し、神経細胞の興奮性を高める可能性がある。

4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline

5465-86-1sc-483337
25 mg
$430.00
(0)

ML204はTRPC4およびTRPC5チャネルの遮断薬である。これらのチャネルを遮断すると、間接的に、NALCNチャネルが調節する膜電位およびイオン恒常性の変化によりNALCNの活性化につながり、神経細胞シグナル伝達の一部として機能活性が向上する可能性がある。

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

ジンクピリチオンは、亜鉛感受性チャネルや受容体の調節を通じて間接的にNALCNの活性を高めることができる。神経細胞における亜鉛のホメオスタシスに影響を与えることで、NALCNが関与する膜電位や細胞内シグナル伝達経路を調節し、チャネルの活性を高めることができる。

(±)-Bay K 8644

71145-03-4sc-203324
sc-203324A
sc-203324B
1 mg
5 mg
50 mg
$82.00
$192.00
$801.00
(0)

BAY K8644は、細胞内カルシウムレベルを増加させることで間接的にNALCNを活性化できるL型カルシウムチャネルアゴニストである。上昇したカルシウムは、NALCNチャネルの活性に間接的に影響を与える多数のシグナル伝達経路を調節し、それによってNALCNによって媒介されるイオン伝導率を高めることができる。

Amlodipine

88150-42-9sc-200195
sc-200195A
100 mg
1 g
$73.00
$163.00
2
(1)

カルシウムチャネル遮断薬であるアムロジピンは、カルシウムの恒常性を変化させることで間接的にNALCNの活性に影響を与える。このカルシウムレベルの調節は、神経細胞内の補償反応につながり、神経細胞の興奮性を制御する複雑なネットワークの一部であるNALCNチャネルの活性を高める可能性がある。

Gadolinium

7440-54-2sc-250038
10 g
$87.00
(0)

ガドリニウム(III)イオンは、ある種の機械感受性チャネルを遮断することが知られている。この遮断は、細胞の機械的ストレス反応を変えることで間接的にNALCNチャネルを活性化させる可能性があり、その結果、神経伝達という文脈において膜電位に影響を与え、NALCNチャネルの活性を調節することになる。