NAG-2 アクチベーター

一般的なNAG-2活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、ブラジキニンCAS 58-82-2、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が含まれるが、これらに限定されない。

NAG-2には、タンパク質の活性化を頂点とする細胞内事象のカスケードを開始する様々な化合物が関与している。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPの急増は、プロテインキナーゼA（PKA）を関与させるセカンドメッセンジャーとして作用する。活性化されたPKAは、NAG-2を含む標的タンパク質をリン酸化することができる。同様に、IBMXは、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって機能する。この阻害により細胞内にcAMPが蓄積し、PKAの活性化がさらに促進され、NAG-2をリン酸化することができる。別の面では、PMAは幅広い基質範囲を持つキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られている。もしNAG-2がこれらの基質の一つであれば、PMA暴露後にPKCによってリン酸化され活性化される可能性がある。

さらに、EGF、FGF-basic、IGF-1などの成長因子は、それぞれの受容体の強力な活性化因子であり、タンパク質のリン酸化につながる一連の下流経路を引き起こす。例えば、EGFはMAPK/ERK経路を活性化し、このシグナル伝達経路がNAG-2を標的としている場合には、NAG-2のリン酸化を引き起こす。塩基性FGFとIGF-1もまた、リン酸化事象における役割で知られる細胞経路を促進する。これらにはFGFのRas/MAPK経路とIGF-1のPI3K/ACT経路が含まれ、どちらもNAG-2のリン酸化とその結果としての活性化につながる可能性がある。ブラジキニン、ヒスタミン、セロトニン、グルタミン酸、アセチルコリン、アナンダミドのような他のシグナル伝達分子は、異なるGタンパク質共役受容体やイオンチャネルを通して作用する。これらの化合物は通常、PLCやアデニル酸シクラーゼを活性化し、その後PKCやPKAを活性化する。これらのキナーゼの活性化は、それぞれのシグナル伝達経路においてNAG-2が適切な基質であれば、NAG-2のリン酸化に至る。