Na+/K+ ATPase β4 アクチベーター

一般的なNa+/K+ ATPase β4活性化剤としては、Monensin A CAS 17090-79-8、Veratridine CAS 71-62-5、Batrachotoxin CAS 23509-16-2、A23187 CAS 52665-69-7、α-Solanine CAS 20562-02-1が挙げられるが、これらに限定されない。

Na+/K+ ATPase β4活性化剤は、主に細胞膜を横切るナトリウムとカリウムのイオン勾配を操作することによって、間接的にこのタンパク質の活性の増強に寄与する様々な化合物を包含する。電位依存性ナトリウムチャネル活性化物質であるベラトリジン、バトラコトキシン、α-ソラニンは、いずれも細胞膜透過性を破壊する物質であり、過剰なナトリウムを排出するための細胞反応の一部として、Na+/K+ ATPase β4のアップレギュレーションが必要である。ナトリウム輸送を変化させるイオノフォアであるモネンシンやカルシウムホメオスタシスを破壊するカルシマイシンもまた、Na+/K+ ATPase β4の活性を増強する代償機構に関与する。

さらに、Na+/K+ ATPase β4の活性スペクトルに寄与するものとして、環状ヌクレオチドの分解に影響を与えるAnemoninや、ナトリウムイオンに対する神経細胞膜の透過性を増加させるSea Anemone Toxin IIのような化合物は、いずれもNa+/K+ ATPase β4活性の亢進を必要とする細胞環境をもたらす可能性がある。Palytoxinはユニークなことに、Na+/K+ ATPaseを開チャネルに変換し、イオン勾配を破壊し、これもまた、細胞が恒常性を再確立しようとする際に、Na+/K+ ATPase β4活性の上昇をもたらす可能性がある。これらの化学物質は、イオン輸送と細胞のイオンバランスに対する標的作用を通して、Na+/K+ ATPase β4の機能強化を促進する。