Na+/K+-ATPase α4阻害剤

一般的なNa+/K+-ATPase α4阻害剤としては、Ouabain-d3（メジャー）CAS 630-60-4および12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Na+/K+/K+-ATPaseα4阻害剤は、Na+/K+-ATPase酵素のα4アイソフォームの活性を調節するように設計された化合物の一群に属し、細胞膜全体のイオン勾配を維持する重要な膜結合タンパク質である。ATP1A4遺伝子によってコードされるNa+/K+-ATPaseのこのアイソフォームは、他のアイソフォームに比べて組織分布が限定されており、神経細胞、グリア細胞、特定の上皮細胞などの特定の細胞型においてイオン輸送を制御する役割を担っている。Na+/K+-ATPアーゼ酵素は、ATP加水分解のエネルギーを利用して、カリウムイオンを細胞内に送り込む一方で、ナトリウムイオンを細胞外に積極的に輸送する。この輸送活性は、神経インパルスの伝播、浸透圧調節、細胞容積の制御など、細胞機能に必要な電気化学的勾配の確立と維持に不可欠である。

Na+/K+-ATPase α4を標的とする阻害剤は、α4サブユニットの特定の領域に結合するか、その立体構造を変化させることにより、その酵素活性を阻害し、細胞膜を横切ってナトリウムイオンとカリウムイオンを輸送する能力を阻害することを目的としている。Na+/K+-ATPase α4を阻害することにより、これらの化合物はイオン勾配を乱し、このアイソフォームが優勢な組織における細胞の興奮性、神経伝達、浸透圧バランスに影響を与える。