Na+ CP type Vα アクチベーター

一般的なNa+ CPタイプVα活性化剤としては、ベラトリジンCAS 71-62-5、アコニチンCAS 302-27-2、バトラコトキシンCAS 23509-16-2、ブファリンCAS 465-21-4、テフルトリンCAS 79538-32-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Na+CP型Vα活性化剤は、電位依存性ナトリウムチャネルに影響を与えることにより、Na+CP型Vαの機能的活性を直接増強する化学物質の一群である。これらの化合物は、チャネルを調節することによってその効果を発揮し、長時間の脱分極とナトリウム流入の増加をもたらし、最終的には本来の電位依存性メカニズムによってNa+ CP型Vαを活性化する。ベラトリジン、アコニチン、バトラコトキシン、アネモニン、ブファリン、およびテトロドトキシンは、電位依存性ナトリウムチャネルと直接相互作用し、結合して持続的な開口を誘導するか、不活性化を防ぐために遮断することにより、Na+ CP型Vαの機能的活性を増強する。

さらに、palytoxin、ciguatoxin、grayanotoxin IIIおよびsaxitoxinは、電位依存性ナトリウムチャネルに影響を与え、チャネルを長時間開口状態に維持する。この持続的なナトリウム流入は、電位依存性制御を介してNa+ CPタイプVαを活性化し、機能活性の亢進に寄与する。合成ピレスロイドであるテフルトリンは、電位依存性ナトリウムチャネルの長時間開口を促進することにより、Na+ CP型Vαの活性を増強し、持続的なナトリウム流入とそれに続くNa+ CP型Vαの活性化をもたらす。全体として、これらの化学活性化剤は、細胞環境内の電位依存性ナトリウムチャネルを直接標的とすることにより、Na+ CP型Vαの機能的活性を増強する正確なメカニズムを提供する。