Myosin IIIa阻害剤

一般的なミオシンIIIa阻害剤には、(±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5、ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4、ML- 9 CAS 105637-50-1、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、SMIFH2 CAS 340316-62-3。

ミオシンIIIa阻害剤は、主にアクトミオシン細胞骨格の調節に焦点を当てた、多様な化合物から構成されている。これらの阻害剤はミオシンIIIaを直接標的とするのではなく、ミオシンIIIaが作用する生化学的・細胞学的状況を変化させることによって、その機能に影響を与える。例えば、ミオシンIIのATPアーゼ活性を標的とするブレビスタチンやBDMのような薬剤は、より広範なミオシンファミリーに影響を及ぼす。ATPアーゼ活性の変化は、アクチンとミオシン間の相互作用動態に影響を与え、細胞プロセスにおけるミオシンIIIaの機能に影響を与える可能性がある。

さらに、ミオシンの活性とアクチンとの相互作用は、そのリン酸化状態によって調節することができる。ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を阻害するML-7やML-9のような化合物や、Rho関連キナーゼ（ROCK）を標的とするY-27632やH-1152のような化合物は、この制御において極めて重要な役割を果たしている。リン酸化動態を変化させることにより、これらの阻害剤はミオシンIIIaの機能状態を変化させることができる。一方、SMIFH2、ラトルンクリンA、ジャスプラキノライドのような、アクチンダイナミクスを特異的に調節する化合物は、さらなる制御の層を提供する。ミオシンIIIaの機能は、アクチンとの相互作用と本質的に結びついていることから、アクチンの骨格を変化させることは、ミオシンIIIaに直接影響を与える。