MYLK4阻害剤

一般的なMYLK4阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、ML-7 塩酸塩 CAS 110448-33-4、ML-9 CAS 105637-50-1 および H-89 塩酸塩 CAS 130964-39-5。

化学的クラスとしてのMYLK4阻害剤は、様々な生物学的プロセスにおいて役割を果たすキナーゼであるMYLK4の活性を調節することができる化合物から構成される。阻害は、キナーゼの活性部位に直接結合することで起こり、そこで化合物はATPと結合を競合し、キナーゼの基質へのリン酸基の転移を妨げる。スタウロスポリンのような阻害剤は、複数のキナーゼ酵素で保存されているATP結合ポケットに対する高い親和性によってこれを達成することができる。この結果、MYLK4キナーゼ活性が低下し、その結果、キナーゼが制御するプロセスに対する下流への影響が生じる可能性がある。

このクラスの他の化学物質は、最終的にMYLK4活性に影響を及ぼす関連経路や上流のシグナル伝達を調節することにより、間接的に作用する可能性がある。例えば、ML-7やML-9のようなキナーゼ阻害剤は、ミオシン軽鎖キナーゼを阻害する能力で知られており、キナーゼドメインの類似性から、MYLK4も阻害する可能性がある。同様に、H-89とU0126はそれぞれPKAとMEK1/2を阻害するが、シグナル伝達経路が相互に関連していることから、それらの作用はMYLK4にも及ぶ可能性があり、MYLK4の活性化、あるいはMYLK4が作用する広範なシグナル伝達状況に影響を及ぼす可能性がある。LY-294002、SP600125、およびSB203580のような化合物は、主要なシグナル伝達経路に関与する特定のキナーゼを阻害することが知られており、細胞のキナーゼランドスケープを変化させることによってMYLK4の活性に影響を及ぼす可能性がある。